Το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) ελέγχει τη λειτουργία ολόκληρου του σώματος. Τα διεγερτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος είναι φάρμακα ή ουσίες που διεγείρουν ή διεγείρουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, δίνοντας στον χρήστη αυξημένη ενέργεια, αυξημένη διάθεση και αυξημένη εγρήγορση. Ορισμένα διεγερτικά, όπως η καφεΐνη και το τζίνσενγκ, διατίθενται χωρίς ιατρική συνταγή. Άλλα, όπως οι αμφεταμίνες, διατίθενται με ιατρική συνταγή, ενώ άλλα, όπως η κοκαΐνη, δεν έχουν εγκριθεί για νόμιμη χρήση σε ορισμένες χώρες. Τα διεγερτικά μπορούν να αυξήσουν τον καρδιακό ρυθμό, την αρτηριακή πίεση και τη θερμοκρασία του σώματος.
Η καφεΐνη, μια ουσία που βρίσκεται συνήθως στον καφέ, το τσάι και πολλά αναψυκτικά, είναι ένα από τα πιο κοινά διεγερτικά του ΚΝΣ. Τα αποτελέσματα της καφεΐνης είναι τυπικά για τα περισσότερα διεγερτικά: ένας χρήστης μπορεί να αισθάνεται πιο ξύπνιος, πιο ενεργητικός και μπορεί να έχει αυξημένη ικανότητα συγκέντρωσης. Η υψηλή πρόσληψη καφεΐνης, ωστόσο, μπορεί να υπερδιεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα, προκαλώντας κόπωση, τρέμουλο και δυσκολία συγκέντρωσης.
Υπάρχει μια μεγάλη ποικιλία ψυχοδραστικών φαρμάκων που δρουν και ως ισχυρά διεγερτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος. Παραδείγματα αυτών των διεγερτικών, ή «πάνω», είναι η κοκαΐνη, η μεθαμφεταμίνη, η έκσταση και οι αμφεταμίνες. Αυτές οι ουσίες γενικά δεν είναι εγκεκριμένες για νόμιμη χρήση και θεωρούνται παράνομα, ψυχαγωγικά ναρκωτικά. Τα διεγερτικά μπορούν να ρουθούνι από τη μύτη, να καπνιστούν, να καταποθούν ή να ενεθούν απευθείας στην κυκλοφορία του αίματος. Ο τρόπος χρήσης εξαρτάται από το συγκεκριμένο φάρμακο. Η κοκαΐνη, για παράδειγμα, είναι συνήθως σε μορφή σκόνης που εισπνέεται από τη μύτη, ενώ η έκσταση συνήθως καταπίνεται σε μορφή χαπιού.
Ορισμένες αμφεταμίνες διατίθενται σε μορφή συνταγής και έχουν ιατρική θεραπευτική εφαρμογή. Αυτά τα συνταγογραφούμενα φάρμακα, όπως η μεθυλφαινιδάτη (Ritalin®), χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας (ADHD). Όταν λαμβάνονται σε προσεκτικά ρυθμισμένες δόσεις, αυτά τα φάρμακα δρουν στο νευρικό σύστημα για να κάνουν τους ασθενείς πιο προσεκτικούς και να μπορούν να εστιάζουν καλύτερα. Η ψυχαγωγική χρήση τέτοιων φαρμάκων αποθαρρύνεται έντονα, καθώς μπορεί να σχηματίσουν συνήθεια και η υπερβολική δόση μπορεί να προκαλέσει έμετο, επιληπτικές κρίσεις και απώλεια συνείδησης. Εάν ένας ασθενής εμφανίσει οποιοδήποτε από αυτά τα συμπτώματα, ακόμη και αν λάβει μια συνταγογραφημένη δόση, θα πρέπει να μεταφερθεί αμέσως σε ένα δωμάτιο έκτακτης ανάγκης.
Τα διεγερτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος συνήθως δρουν γρήγορα στον εγκέφαλο, προκαλώντας την απελευθέρωση μεγάλων ποσοτήτων της χημικής ντοπαμίνης, η οποία προκαλεί ένα αίσθημα ευχαρίστησης. Αυτή η αύξηση της ντοπαμίνης συχνά προκαλεί ευφορία και έντονη ευχαρίστηση, αλλά μπορεί επίσης να δημιουργήσει άγχος και ανησυχία. Τα διεγερτικά διαφέρουν από τα καταθλιπτικά και τα παραισθησιογόνα, τα οποία δημιουργούν μια αλλοιωμένη διάθεση μέσω χημικών αντιδράσεων με μια χημική ουσία του εγκεφάλου ή νευροδιαβιβαστή, που ονομάζεται σεροτονίνη.