Τι είναι το Regadenoson;

Το Regadenoson είναι η διεθνής μη ιδιόκτητη ονομασία (INN) ενός παράγοντα που χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση της στεφανιαίας νόσου και άλλων καρδιαγγειακών προβλημάτων. Ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA), ο οργανισμός του Υπουργείου Υγείας και Ανθρωπίνων Υπηρεσιών των Ηνωμένων Πολιτειών που είναι αρμόδιος για τη ρύθμιση των φαρμάκων, το ενέκρινε στις 10 Απριλίου 2008. Ωστόσο, η Ευρωπαϊκή Ένωση δεν έχει ακόμη χορηγήσει έγκριση στη regadenoson. Η Astellas Pharma Inc., μια φαρμακευτική εταιρεία που ιδρύθηκε στην Ιαπωνία το 2005, εμπορεύεται το φάρμακο με την εμπορική ονομασία Lexiscan.

Το Regadenoson προωθείται ως ο πρώτος παράγοντας φαρμακολογικού στρες που παρασκευάζεται ως δόση ταχείας ένεσης που περιέχεται σε μια προγεμισμένη σύριγγα. Οι παράγοντες φαρμακολογικού στρες αναφέρονται σε ουσίες ή φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μέτρηση του πόσο καλά μπορεί να ανταποκριθεί η καρδιά στο εξωτερικό στρες. Οι χημικές ενώσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως σε φαρμακολογικές δοκιμασίες καταπόνησης περιλαμβάνουν αδενοσίνη, δοβουταμίνη και διπυριδαμόλη. Στην περίπτωση του regadenoson, χρησιμοποιείται αδενοσίνη.

Το regadenoson αναφέρεται ως υποδοχέας αδενοσίνης A2A ή ADORA2A. Αυτό το καθιστά έναν υποδοχέα αδενοσίνης που χρησιμοποιείται ειδικά για τη αγγειοδιαστολή της στεφανιαίας αρτηρίας, η οποία περιλαμβάνει τη χαλάρωση των λείων μυϊκών κυττάρων για να επιτρέψει τη διεύρυνση αυτών των συγκεκριμένων αιμοφόρων αγγείων. Αυτό οδηγεί σε υπεραιμία, η οποία είναι αύξηση της ροής του αίματος ή υπερβολική συσσώρευση αίματος σε ένα συγκεκριμένο μέρος του σώματος. Συγκεκριμένα, το regadenoson έχει βιολογικό χρόνο ημιζωής δύο έως τριών λεπτών, ενώ αυτός της αδενοσίνης μετράται σε μόλις 30 δευτερόλεπτα.

Το Regadenoson διατίθεται ως διάλυμα 0.4 χιλιοστόγραμμα που προορίζεται για ενδοφλέβια χορήγηση και εφάπαξ χρήση. Ο χρόνος της ένεσης σε μια περιφερική φλέβα είναι γρήγορος και διαρκεί λιγότερο από 10 δευτερόλεπτα. Στη συνέχεια ακολουθεί έκπλυση με φυσιολογικό ορό 5 χιλιοστόλιτρων για τον καθαρισμό και την αποστείρωση της ενδοφλέβιας γραμμής.

Δέκα έως 20 δευτερόλεπτα μετά την έκπλυση με φυσιολογικό ορό, εισάγεται ένας παράγοντας απεικόνισης αιμάτωσης του μυοκαρδίου ραδιονουκλιδίου για να απεικονίσει τη λειτουργία του καρδιακού μυός ή του μυοκαρδίου. Η ικανότητα του Regadenoson να προκαλεί υπεραιμία βοηθά ιδιαίτερα την απεικόνιση αιμάτωσης του μυοκαρδίου με ραδιονουκλεΐδια. Δεδομένου ότι τα αποτελέσματα του regadenoson δεν εξαρτώνται από το βάρος του ασθενούς, δεν χρειάζεται να ορίσετε τις δόσεις σύμφωνα με αυτό το χαρακτηριστικό.

Ο FDA τοποθετεί το regadenoson στην κατηγορία εγκυμοσύνης C της ταξινόμησης των κινδύνων για το έμβρυο από τα φαρμακευτικά προϊόντα. Η κατηγορία εγκυμοσύνης Γ είναι μια μεσαία ταξινόμηση, που αντιπροσωπεύει υψηλότερο κίνδυνο από τις κατηγορίες Α και Β, αλλά χαμηλότερο από Δ και Χ. Μια τέτοια ταξινόμηση αυτής της συγκεκριμένης ουσίας σημαίνει ότι, αν και ο κίνδυνος εμβρύου έχει αποδειχθεί σε μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα, είναι εν τέλει εντάξει για έγκυες γυναίκες λόγω των πιθανών οφελών του και της έλλειψης ελεγχόμενων μελετών σε ανθρώπους.