Η ναλοξόνη είναι ένα από μια ομάδα φαρμάκων που χορηγούνται μόνο με ιατρική συνταγή συλλογικά γνωστά ως ανταγωνιστές οποειδή. Χρησιμοποιείται κυρίως για την αναστροφή των επιπτώσεων των ναρκωτικών, τόσο νόμιμων όσο και παράνομων. Μια λιγότερο κοινή εφαρμογή για τη ναλοξόνη είναι η θεραπεία μιας ποικιλίας προβλημάτων ψυχικής υγείας και διαταραχών προσωπικότητας όταν λαμβάνονται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Αυτό το φάρμακο έχει ποικίλες παρενέργειες και αντενδείξεις και δεν συνιστάται για ασθενείς με προϋπάρχουσες παθήσεις.
Όταν χρησιμοποιείται ένα ισχυρό ναρκωτικό όπως η μορφίνη, η μεθαδόνη ή η ηρωίνη, ταξιδεύει στον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό μέσω της κυκλοφορίας του αίματος. Μόλις εισέλθει στον εγκέφαλο και στο νωτιαίο μυελό, η ουσία προσκολλάται στους υποδοχείς οποειδή και πολύ γρήγορα αρχίζει να δρα. Τα ναρκωτικά όπως η υδρομορφόνη, η μορφίνη και η κωδεΐνη χρησιμοποιούνται ως ισχυρά, ταχείας ανακούφισης αναλγητικά. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν τους υποδοχείς πόνου του ασθενούς αμέσως μετά την προσκόλληση στους υποδοχείς οποειδούς, εμποδίζοντας έτσι τα σήματα από το νεύρο και ανακουφίζοντας τον πόνο.
Ως ανταγωνιστής οποειδούς, η ναλοξόνη απομακρύνει το οπιούχο ή ναρκωτικό που συνδέεται με τους υποδοχείς οποειδούς και αντ’ αυτού μανδαλώνεται εκεί. Με αυτόν τον τρόπο, αναστρέφει τα αποτελέσματα του οπιούχου που παραβιάζει. Αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται για να αντιστρέψει τις επιδράσεις των ναρκωτικών – τόσο των αναλγητικών όσο και των αναισθητικών – που συνταγογραφούνται μετά την επέμβαση, όπως η μορφίνη, η οξυκωδόνη και η φεντανύλη. Επίσης, αντιστρέφει τη συνειδητή καταστολή που προκαλείται από ναρκωτικά που χρησιμοποιείται σε επώδυνες διαδικασίες όταν ένα γενικό αναισθητικό είναι περιττό ή ανέφικτο. Η ναλοξόνη είναι επίσης ένα από τα μόνα φάρμακα ικανά να αντιστρέψουν τα αποτελέσματα μιας υπερβολικής δόσης ηρωίνης.
Λιγότερο συχνά, η ναλοξόνη χρησιμοποιείται ως μέρος ενός σχεδίου θεραπείας για τη διαχείριση ποικίλων προβλημάτων ψυχικής υγείας, συμπεριλαμβανομένων των αγχωδών διαταραχών, της οργής και της υπερκινητικότητας, καθώς και για τη σταθεροποίηση της διάθεσης και τη θεραπεία ορισμένων στοιχείων διαταραχών προσωπικότητας. Κατά τη θεραπεία προβλημάτων ψυχικής υγείας, η ναλοξόνη συνταγογραφείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα και όχι ως αυτόνομη θεραπεία. Εάν συνταγογραφηθεί μόνη της, η ναλοξόνη μπορεί να επιδεινώσει και να αυξήσει το άγχος και άλλα προβλήματα ψυχικής υγείας.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι ενώ η ναλοξόνη αναστρέφει τις επικίνδυνες και ανεπιθύμητες παρενέργειες των οπιούχων, σταματά επίσης ορισμένα θετικά αποτελέσματα. Η μορφίνη είναι ένα παράδειγμα. Όταν το τελευταίο χορηγείται για την ανακούφιση του έντονου πόνου που ακολουθείται από ναλοξόνη, η ναλοξόνη όχι μόνο βελτιώνει τη λειτουργία των πνευμόνων και μειώνει άλλα συμπτώματα όπως έμετο ή ζάλη, αλλά θα μπορούσε επίσης να επηρεάσει την αναλγητική ικανότητα της μορφίνης.
Σε ασθενείς με ιστορικό μακροχρόνιας χρήσης ναρκωτικών, είτε νόμιμη είτε παράνομη, η ναλοξόνη θα προκαλέσει δυνητικά σοβαρά συμπτώματα στέρησης. Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με άλλα φάρμακα ανταγωνιστές οποειδή όπως το subutex. Επίσης, δεν συνιστάται σε ασθενείς με καρδιακά, ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα.