Metabolizm leków, czyli biochemiczna translacja farmaceutyków przez wewnętrzne układy narządów człowieka, może być hamowany lub przyspieszany przez wiele czynników. Zmodyfikowany metabolizm leków może prowadzić do zatrucia, czyli nadmiernej aktywacji związku chemicznego, lub detoksykacji, czyli nadmiernej dezaktywacji. Procesy te mogą być spowodowane czynnikami takimi jak wchłanianie i biodostępność, patogeneza oraz hamowanie niektórych szlaków enzymatycznych. Większość metabolizmu leków zachodzi w wątrobie — inne mniej aktywne miejsca znajdują się w przewodzie pokarmowym (GI), płucach i nerkach. Z tego powodu badania przeprowadzone na czynnikach, o których wiadomo, że zakłócają metabolizm leków, koncentrują się w szczególności na tych układach.
Wchłanianie i późniejsza biodostępność związków czynnych leku jest często pierwszą ingerencją braną pod uwagę podczas badania metabolizmu leku. Wchłanianie i biodostępność dyktują, jak szybko i na jakim poziomie lek dociera do narządu docelowego. W związku z tym procesy te mają duży wpływ na tempo metabolizmu leków. Niewłaściwe wchłanianie może być spowodowane chorobami lub nieprawidłowym działaniem przewodu pokarmowego; może się również różnić ze względu na farmakologiczną metodę podawania leku. Na sposoby podawania wymagające, na przykład, przejścia leku przez żołądek, może wpływać specyficzna szybkość wchłaniania przez pacjenta. Pacjenci z kwasowością żołądka niższą niż normalne pH mogą mieć problemy z wchłanianiem wielu związków leczniczych.
Jedzenie i inne leki również mogą czasami wpływać na szybkość wchłaniania. Na przykład żywność bogata w błonnik ma tendencję do wiązania się z wieloma związkami, uniemożliwiając ich wchłanianie w normalnym tempie. Dostępne bez recepty środki przeczyszczające i moczopędne mogą wpływać na ilość aktywnego leku, który pozostaje w systemie, określając jego skuteczność po metabolizmie. Szlaki enzymatyczne, kluczowe dla metabolizmu leków, mogą być utrudnione przez niektóre pokarmy i inne leki przepisane pacjentowi. W takich przypadkach substancje chemiczne zawarte w żywności, na przykład grejpfrut, wykorzystują do metabolizmu ten sam enzym, co wiele leków. W przypadku jednoczesnego przyjmowania pokarmu i leku metabolizm leku może być znacznie zahamowany.
W wątrobie organelle znane jako szorstkie siateczka endoplazmatyczna są wskazane w początkowym metabolizmie leków. Gdy lek przechodzi do tego systemu, zachodzą początkowe etapy metabolizmu leku. Ta faza nazywana jest pierwszym przejściem leku, odnosząc się do jego pierwszego przejścia przez narząd głównego metabolizmu, wątrobę. Każda usterka mechaniczna lub choroba występująca w wątrobie może wpływać na metabolizm leku po pierwszym przejściu.