Co to jest antagonista receptora histaminowego?

Antagonista receptora histaminowego, częściej określany jako antagonista receptora H2, to klasa leków, które blokują działanie histaminy w żołądku. Działa poprzez pośrednie zmniejszanie produkcji kwasu żołądkowego wydzielanego przez komórki okładzinowe błony śluzowej żołądka. Jest najczęściej stosowany w problemach żołądkowo-jelitowych, takich jak choroba wrzodowa i choroba refluksowa przełyku (GERD).

Histamina jest wytwarzana w żołądku przez komórki podobne do enterochromafin (ECL). Histamina następnie wiąże się z komórkami okładzinowymi w wyspecjalizowanych miejscach receptorowych zwanych miejscami receptora H2. Wiązanie to stymuluje wydzielanie kwasu w żołądku. Zwykle kwas żołądkowy, zwany kwasem żołądkowym, pomaga w rozkładaniu cząstek pokarmu. W przypadku nadmiernej ilości kwasu żołądkowego może dojść do uszkodzenia żołądka i przełyku, tak jak w przypadku GERD.

Wytwarzanie kwasu żołądkowego można zmniejszyć przez antagonistę receptora histaminowego. Antagonista receptora histaminowego wiąże się z miejscami receptora H2 na komórkach okładzinowych, a to z kolei blokuje wiązanie histaminy z komórką okładzinową. W rezultacie komórki okładzinowe nie są stymulowane i produkują mniej kwasu żołądkowego. Antagoniści receptora histaminowego tylko częściowo zmniejszają wydzielanie kwasu żołądkowego, zwykle o około 50-80%.

Istnieje kilka warunków, w których stosuje się antagonistę receptora histaminowego. Najczęstszym problemem jest niestrawność, zwykle określana jako niestrawność lub rozstrój żołądka. Mogą być również stosowane w przypadku chorób wrzodowych, wrzodów stresowych i GERD, który jest powszechnie określany jako zgaga. Efekty zwykle trwają od sześciu do dziesięciu godzin, co daje im przewagę nad środkami zobojętniającymi kwas, które trwają tylko od jednej do dwóch godzin.

Dostępne formy antagonistów receptora histaminowego to famotydyna, cymetydyna, ranitydyna i nizatydyna. Pierwsza stworzona, cimetidine, została stworzona w połowie lat 1960. przez Smith, Kline & French, obecnie znana jako GlaxoSmithKline. Po raz pierwszy został sprzedany w 1976 roku pod marką Tagamet®. Wszystkie są dostępne bez recepty, czyli bez recepty.

Większość działań niepożądanych antagonistów receptora histaminowego jest niezbyt częsta i zwykle łagodna. Skutki uboczne cymetydyny są dość rzadkie, ale mogą wystąpić interakcje z innymi lekami. Ranitydyna i nizatydyna również mogą wchodzić w interakcje, ale są one rzadsze niż w przypadku cymetydyny. Mimo że są one dostępne bez recepty, zawsze zaleca się skonsultowanie się z lekarzem podczas przyjmowania innych leków, aby uniknąć działań niepożądanych.
Chociaż antagoniści receptora histaminowego są nadal wykorzystywani, w dużej mierze zostali wyprzedzeni przez inhibitory pompy protonowej. Inhibitory pompy protonowej działają poprzez blokowanie wytwarzania kwasu żołądkowego, ale są bardziej skuteczne i mają mniej skutków ubocznych. Oba są bardziej skuteczne niż leki zobojętniające sok żołądkowy, które rozpuszczają jedynie kwas znajdujący się aktualnie w żołądku.