Antyestrogen to substancja, która zapobiega wytwarzaniu lub wykorzystywaniu przez komórki estrogenu, żeńskiego hormonu płciowego. Jest również znany jako bloker estrogenu. Niektórzy naukowcy uważają, że antyestrogeny mogą zmniejszać wzrost komórek raka piersi, co może zapobiegać lub zmniejszać nasilenie raka piersi. Niektórzy kulturyści stosują również produkty antyestrogenowe w celu zwiększenia masy mięśniowej.
Antyestrogeny są powszechnie podzielone na dwie grupy: selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM) i inhibitory aromatazy. SERM promują działanie antyestrogenowe w organizmie poprzez manipulowanie receptorem estrogenowym, hamując aktywność estrogenową w niektórych częściach ciała. Inhibitory aromatazy zmniejszają tworzenie lub syntezę hormonów estrogenowych.
SERM są powszechnie stosowane jako alternatywa dla hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), która wykorzystuje estrogen do leczenia objawów menopauzy, trwałego ustania cyklu miesiączkowego kobiety. Podczas gdy HTZ może zwiększać ryzyko raka piersi i zakrzepów krwi, SERM są postrzegane jako bezpieczniejsza alternatywa dla kobiet już narażonych na te schorzenia. SERM mogą również zmniejszać ryzyko osteoporozy, częstego powikłania menopauzy.
Obecnie w leczeniu menopauzy stosuje się sześć rodzajów SERM. Clomifen hamuje aktywność estrogenową w podwzgórzu, części mózgu zlokalizowanej tuż nad pniem mózgu. Femarelle, która jest pozyskiwana z nasion soi, wpływa na tkankę kostną i mózgową. Ormeloksyfen, raloksyfen i tamoksyfen wpływają na kości, macicę i tkanki piersi. Toremifen jest również stosowany do hamowania produkcji estrogenu, chociaż naukowcy nie wskazali, na które tkanki celuje, aby hamować aktywność estrogenową.
Inhibitory aromatazy są powszechnie stosowane w leczeniu raka piersi. Estrogen może powodować wzrost rakowych komórek piersi, ale inhibitory aromatazy zapobiegają wytwarzaniu tego hormonu. Może to pomóc w zapobieganiu postępowi raka piersi i jego nasileniu – a ostatecznie trudniejszemu do leczenia. Jest również stosowany w celu zapobiegania przekształcaniu steroidów w estrogen, co może ograniczać wzrost mięśni u kulturystów. Może również zapobiegać kurczeniu się jąder i wzrostowi tkanki piersi u mężczyzn, co często występuje w przypadku nadużywania sterydów.
Inhibitory aromatazy dzielą się na dwie kategorie, zwane nieodwracalnymi inhibitorami steroidowymi i inhibitorami niesteroidowymi. Nieodwracalne inhibitory steroidów trwale wiążą się z aromatazą, co pomaga w tworzeniu hormonów estrogenowych. Inhibitory niesteroidowe nie wiążą się z aromatazą, ale nadal mogą hamować jej zdolność do tworzenia estrogenu. Inhibitory niesteroidowe są stosowane częściej niż inhibitory steroidowe.
Oba rodzaje antyestrogenów podobno zmniejszają ryzyko raka piersi i mogą łagodzić objawy menopauzy. Stosowanie suplementów antyestrogenowych może jednak powodować pewne skutki uboczne. Trądzik, zwiększony popęd seksualny i wzrost zarostu są często zgłaszanymi skutkami ubocznymi zarówno u mężczyzn, jak iu kobiet. U kobiet może również wystąpić łysienie typu męskiego, wzrost włosów na klatce piersiowej i brzuchu oraz zmiany w cyklach menstruacyjnych.