Dekstrorfan jest substancją najbardziej znaną ze swoich efektów psychoaktywnych. Jest metabolitem dekstrometorfanu, środka przeciwkaszlowego lub przeciwkaszlowego, który jest powszechnym składnikiem syropu na kaszel i leku na przeziębienie. W wystarczających ilościach dekstrorfan może wywoływać efekty takie jak euforia, halucynacje i stany dysocjacyjne.
Jest to antagonista receptora N-metylo-D-asparaginianu (NMDA), klasa chemikaliów, która obejmuje również leki dysocjacyjne, fencyklidynę (PCP) i ketaminę. NMDA hamują komórkowe receptory neuroprzekaźnika glutaminianu. Zakłóca to normalną komunikację między różnymi obszarami mózgu, co nadaje NMDA właściwości zmieniające umysł.
Dekstrorfan jest wytwarzany, gdy dekstrometorfan dostanie się do organizmu człowieka i jest metabolizowany przez enzym zwany cytochromem. Struktura chemiczna dekstrorfanu jest podobna do dekstrometorfanu, który jest również psychoaktywny. Zmieniające umysł działanie dekstrorfanu jest jednak znacznie silniejsze i uważa się, że większość psychoaktywnych skutków przyjmowania wysokich dawek dekstrometorfanu jest w rzeczywistości wynikiem wyprodukowanego w wyniku dekstrorfanu, a nie samego dekstrometorfanu. W przypadku stosowania medycznego jako leku na kaszel normalna dawka terapeutyczna dekstrometorfanu — zwykle mniejsza niż 50 miligramów — zwykle nie wytwarza wystarczającej ilości dekstrorfanu, aby wywołać znaczące efekty psychoaktywne.
Stosowanie rekreacyjne zwykle obejmuje dawki dekstrometorfanu wynoszące 100 miligramów lub więcej. Powoduje to uczucie euforii lub podniecenia, zniekształcenia poczucia czasu użytkownika i halucynacje przy zamkniętych oczach, rodzaj halucynacji wzrokowych, które pojawiają się tylko wtedy, gdy użytkownik zamyka oczy lub znajduje się w ciemnym miejscu. Wyższe dawki powodują intensywniejszy efekt euforii wraz z halucynacjami, stanem psychicznym przypominającym sen i stanami dysocjacyjnymi, które powodują, że użytkownik czuje się odłączony od rzeczywistości lub własnego ciała.
Długofalowe skutki ciężkiej ekspozycji na dekstrorfan u ludzi są niejasne. Wielokrotna ekspozycja na duże dawki powoduje uszkodzenia mózgu u szczurów laboratoryjnych, ale nie wiadomo, czy wywołuje podobne skutki u ludzi. Ankiety wśród użytkowników rekreacyjnych wskazują jednak, że większość użytkowników zgłasza możliwe skutki uboczne, takie jak zmęczenie, zaparcia i retrospekcje, a znaczna mniejszość zgłasza zaburzenia pamięci i koncentracji uwagi, anhedonię i problemy związane ze snem, takie jak bezsenność i częste koszmary senne. Niewielka mniejszość zgłasza również ataki paniki, zaburzenia uczenia się, drżenie i objawy fizyczne, takie jak żółtaczka i ból mięśni. Badania komplikuje fakt, że wiele leków na przeziębienie, które są powszechnym źródłem dla użytkowników rekreacyjnych, zawiera kilka innych substancji chemicznych, które są szkodliwe, jeśli za jednym razem zażyje się wystarczająco dużo leku na przeziębienie, aby wywołać psychoaktywne działanie dekstrorfanu.