Difenoksylat jest lekiem opioidowym przepisywanym w leczeniu biegunki. Jest często stosowany w połączeniu z atropiną i sprzedawany jako lek Lomotil®. Lek działa w ustroju poprzez spowolnienie perystaltyki, naturalnego skurczu mięśni i rozkurczu jelit, i jako taki jest klasyfikowany jako lek antyperystaltyczny.
W spowalnianiu perystaltyki, wilgoć jest pobierana z treści jelita, co pozwala na więcej stałych produktów przemiany materii. Służy jako antidotum na szybką perystaltykę, zwykle wywoływaną przez biegunkę, która powoduje miękkie lub wodniste stolce. Difenoksylat sprzyja również lepszemu wchłanianiu składników odżywczych. Lek pochodzi z meperydyny, środka przeciwbólowego o właściwościach przeciwskurczowych.
Sam difenoksylat jest opiatem, co oznacza, że ma właściwości psychoaktywne i może potencjalnie uzależniać. Po dodaniu atropiny, jak w przypadku Lomotilu®, przeciwdziała się psychoaktywnym właściwościom difenoksylatu w małych dawkach i ogólnie lek jest znacznie lepiej tolerowany. Większe dawki mogą nadal generować właściwości psychoaktywne.
Ze względu na swoje właściwości narkotyczne difenoksylat jest najczęściej przepisywany do krótkotrwałego stosowania. Długotrwałe stosowanie zazwyczaj buduje tolerancję na lek, a do uzyskania efektu przeciwbiegunkowego potrzebne są coraz większe dawki. Przy znacznych dawkach pojawia się jednak możliwość uzależnienia. Zachęca się pacjentów do zmniejszania dużych dawek difenoksylatu, ponieważ skutki odstawienia mogą być ostre; lekarz doradzi najlepsze metody tapering-off.
Difenoksylat można podawać w postaci tabletki lub płynu. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są wzdęcia i zaparcia. Biorąc pod uwagę fakt, że lek jest opiatem, może również potencjalnie działać jako środek uspokajający.
Wykazano, że lek ten reaguje negatywnie z niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi zwanymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO). Może również wchodzić w interakcje z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, środkami nasennymi lub określonymi lekami przeciwpadaczkowymi. Difenoksylat może nie mieszać się dobrze z syropami na kaszel lub innymi produktami na przeziębienie i grypę, które wywołują senność.
W wielu krajach difenoksylat jest uważany za substancję kontrolowaną. W Austrii, Kanadzie, Niemczech i Stanach Zjednoczonych difenoksylat jest wymieniany w przepisach dotyczących narkotyków jako potencjalnie niebezpieczny narkotyk. Jeśli chodzi o aspekty lecznicze, wiele krajów zezwala na przepisywanie go przez lekarza lub przepisywanie tylko w połączeniu z atropiną.
Difenoksylat w połączeniu z atropiną jest na ogół przyjmowany cztery razy dziennie. Przepisując tę kombinację, lekarze zalecają picie dużej ilości płynów, zwłaszcza płynów zawierających elektrolity. Może być również konieczna łagodna dieta, aby dodatkowo wspierać połączenie difenoksylanu i atropiny.