Enkefalina to cząsteczka pentapeptydu składająca się tylko z pięciu aminokwasów. Jest to endogenna substancja opioidowa, która reguluje reakcję organizmu na ból, który jest przenoszony do mózgu przez obwodowy i ośrodkowy układ nerwowy, zwany nocycepcją. Enkefaliny dzieli się dalej na dwie podgrupy: met-enkefalinę i leu-enkefalinę. Nazwy pochodzą od każdej cząsteczki i kończą się odrębnym aminokwasem, odpowiednio metioniną i leucyną. Substancje te odkryto w 1975 roku jako produkt uboczny badań nad mechanizmem działania leków opiatowych, takich jak hydrokodon i morfina, w organizmie człowieka.
Najwyższe poziomy enkefalin znajdują się w gałce bladej, jądrze półleżącym i jądrze ogoniastym w mózgu. Te regiony korowe są dobrze znane z przyjmowania bólu i regulacji nastroju. Substancja zaczyna regulować ból w rdzeniu kręgowym, jednak w zakończeniach nerwów czuciowych w tym obszarze występuje wiele specyficznych receptorów dla tego związku. Po aktywacji urazu lub innego wyzwalacza bólu impuls przemieszcza się w kierunku mózgu, a po dotarciu do miejsca przeznaczenia mózg uwalnia enkefaliny, aby złagodzić odczuwanie bólu. Ta specyficzna odpowiedź jest w przeciwieństwie do innej cząsteczki pentapeptydu opioidowego, endorfiny, która, jak się uważa, wykazuje większość odpowiedzi na ból w dolnej części pnia mózgu.
Enkefalina ma inne działania, oprócz nocycepcji, na całe ciało. Na przykład był badany w odniesieniu do regulacji pamięci i nastroju. Osoba z niedoborem enkefalin może odczuwać znaczne wewnętrzne zamieszanie i ogólne poczucie nieadekwatności. Uzupełnienie diety celowanymi aminokwasami, które pobudzają produkcję enkefaliny, może pomóc osobie z niedoborem osiągnąć lepsze samopoczucie i wewnętrzny spokój. Aminokwas D-Fenyloalanina oraz spektrum witamin z grupy B są dobrze znanymi prekursorami enkefaliny. W obecności odpowiednich prekursorów gen, proenkefalina, może wytworzyć substancję.
W szczególności leu-enkefalina jest odpowiedzialna za znaczny procent funkcji gonad. Z drugiej strony wykazano, że met-enkefalina odgrywa rolę w postrzeganiu spożycia żywności i płynów, co prowadzi do tego, że badacze skoncentrowali się na jej regulacji jako możliwej metodzie leczenia zaburzeń apetytu. Ponieważ receptor enkafaliny jest receptorem opiatów, odgrywa rolę w motoryce układu pokarmowego, ponieważ w tym regionie znajduje się wiele tych receptorów. Receptory znajdują się w różnych miejscach układu pokarmowego, przede wszystkim w trzustce, gdzie mogą pomagać w regulacji wydzielania insuliny i metabolizmu węglowodanów.