Fulwestrant to lek stosowany w leczeniu kobiet po menopauzie, u których występuje przerzutowy rak piersi z dodatnim receptorem hormonalnym. AstraZeneca plc, firma farmaceutyczna z siedzibą w Londynie, sprzedaje lek pod nazwą Faslodex. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA), odpowiedzialna za regulowanie krajowych środków farmaceutycznych, zatwierdziła fulwestrant w dniu 25 kwietnia 2002 r.
Przerzutowy rak piersi z receptorami hormonalnymi jest definiowany jako rak piersi, który polega na hormonach, które namnażają guzy i pozwalają rozprzestrzeniać się na inne części ciała. W przypadku fulwestrantu działa przeciw estrogenowi, który jest podstawowym żeńskim hormonem płciowym. Jako antagonista receptora estrogenowego blokuje aktywność hormonu rosnących komórek rakowych.
Fulwestrant stosuje się w szczególności u pacjentek z rakiem piersi, u których nie wystąpiły krwawienia miesiączkowe przez co najmniej 12 kolejnych miesięcy. Ludzie zwracają się po lek, gdy inne leki nie blokują estrogenu. Obejmuje to tamoksyfen, markę Nolvadex, który działa również jako antagonista receptora estrogenu.
AstraZeneca produkuje i sprzedaje również tamoksyfen, który był standardowym lekiem antyestrogenowym stosowanym w przypadku raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych u kobiet przed menopauzą. Jednak w przeciwieństwie do fulwestrantu, tamoksyfen działa również jako agonista, co oznacza, że wywołuje reakcje komórek poprzez wiązanie się z ich receptorami. Jest to przeciwieństwo działań antagonisty, które faktycznie blokuje agonistę.
Fulwestrant jest produkowany jako 250-miligramowy roztwór w 5-milimetrowej strzykawce. Podawanie leku wymaga wstrzyknięcia domięśniowego w dawce 500 mg. Proces trwa od jednej do dwóch minut i polega na wstrzyknięciu strzykawki w każdą stronę pośladków. Odbywa się to trzy razy w pierwszym miesiącu, w dwóch 14-dniowych odstępach i raz w każdym kolejnym miesiącu. Jego biologiczny okres półtrwania – czas, w którym lek musi stracić połowę swoich właściwości farmakologicznych – jest rejestrowany jako 40 dni.
Ten lek odpowiada za prawie dwa tuziny skutków ubocznych. Najczęstsze z nich to utrata apetytu, zaparcia, biegunka, zawroty głowy, ból głowy, nudności, pocenie się, ból brzucha i wymioty. Poważniejsze skutki uboczne, które wymagają natychmiastowej uwagi lekarza, obejmują ból w klatce piersiowej, wysypki, problemy z oddychaniem i obrzęk w górnej części ciała.
FDA klasyfikuje fulwestrant jako należący do kategorii ciąży D pod względem stwarzania ryzyka dla płodu kobietom w ciąży. Oznacza to, że chociaż lekarze mogą zalecać jego stosowanie, istnieją znaczące dowody na ryzyko dla płodu ludzkiego pochodzące z raportów marketingowych, badań lub badań kontrolowanych przez ludzi. Kategoria ciąży D jest jedną z poważniejszych kategorii systemu klasyfikacji ryzyka płodowego FDA, ustępując jedynie kategorii X.