Co to jest inhibitor proteazy?

Inhibitor proteazy to rodzaj leku, który ma na celu zakłócanie aktywności proteazy, enzymu używanego przez wiele wirusów do rozmnażania się. Proteaza jest w szczególności wykorzystywana przez ludzki wirus niedoboru odporności (HIV) do replikacji, a także bierze udział w replikacji wirusa zapalenia wątroby typu C. Opracowując leki ukierunkowane na proteazę, firmy farmaceutyczne mogą wprowadzać na rynek produkty, które zmniejszą całkowite miano wirusa u pacjentów , nawet jeśli nie są w stanie wyleczyć infekcji wirusowych, a zmniejszone miano wirusa pomoże pacjentowi pozostać zdrowszym na dłużej.

Pierwszy inhibitor proteazy został dopuszczony do sprzedaży w 1995 roku, a wkrótce potem pojawiło się kilka innych produktów. Niektóre przykłady inhibitorów proteazy na rynku obejmują nelfinawir, sakwinawir, rionawir i indynawir. Leki te są klasycznie stosowane w terapii skojarzonej z innymi lekami i dodatkowymi inhibitorami proteazy w celu zwalczania infekcji wirusowych; od 2009 roku inhibitory proteazy zostały zatwierdzone tylko do stosowania przeciwko HIV. Leki te zostały również zbadane jako potencjalne eksperymentalne metody leczenia raka, ponieważ mogą hamować wzrost guzów nowotworowych.

Terapia skojarzona wykorzystuje wiele leków, które mają różne skutki, aby stworzyć wielokierunkowy atak. Poprzez połączenie inhibitora proteazy z innym inhibitorem proteazy zmniejsza się również ryzyko rozwoju opornych szczepów wirusowych. Ponieważ proteaza może zmieniać się za każdym razem, gdy wirus się replikuje, użycie wielu inhibitorów zapewnia, że ​​losowe mutacje, które opierają się jednej postaci inhibitora proteazy, zostaną usunięte przez inną.

Stosowanie terapii skojarzonej w leczeniu zakażenia wirusem HIV wymaga przyjęcia mieszanki leków, które mogą być skomplikowane i kosztowne w leczeniu. Pacjenci muszą uważać na przyjmowanie wszystkich leków i przestrzeganie określonego harmonogramu. Niestosowanie się do terapii skojarzonej naraża pacjenta na ryzyko zachorowania, a także może przyczynić się do powstania lekoopornych szczepów wirusa HIV, które mogą zostać przeniesione na inne osoby, utrudniając w przyszłości leczenie HIV/AIDS.

Z inhibitorami proteazy wiąże się kilka skutków ubocznych. Jednym z najpoważniejszych jest wzrost poziomu cukru we krwi i rozwój cukrzycy. Leki te mają również związek z toksycznym działaniem na wątrobę, częstym problemem w przypadku leków przyjmowanych w dużych dawkach i na dłuższą metę, ponieważ wątroba w końcu nie jest w stanie ich przetworzyć. Inhibitor proteazy ingeruje również w sposób, w jaki organizm przetwarza i przechowuje tłuszcz, powodując wzrost poziomu cholesterolu i tworzenie nietypowych złogów tłuszczu.