Co to jest Mibefradil?

Mibefradil był lekiem, który został kiedyś zatwierdzony do leczenia dusznicy bolesnej i nadciśnienia. Lek nie jest już dostępny z powodu dowodów na poważne interakcje między lekami. Globalna firma opieki zdrowotnej, szwajcarska firma F. Hoffmann–La Roche Ltd., wyprodukowała i wprowadziła na rynek lek pod marką Posicor.
Lek mibefradil jest klasyfikowany jako bloker kanału wapniowego. Oznacza to, że przechodzi przez kanały błonowe w ciele specjalnie zaprojektowane dla wapnia – a dokładniej kanały wapniowe T i L – i spowalnia ruch tego pierwiastka chemicznego. Zmniejsza to ilość wapnia w naczyniach krwionośnych, co pomaga w ich rozluźnieniu i dostarczaniu do serca krwi bogatej w tlen.

Proces ten bardzo pomaga w zapobieganiu dusznicy bolesnej, która jest bólem w klatce piersiowej, który pojawia się, gdy serce nie otrzymuje wystarczającej ilości tlenu. Angina ma swoje korzenie w greckim słowie anknone, co oznacza duszenie, a pectoris jest spokrewnione z łacińskim słowem oznaczającym klatkę piersiową, pectus. Angina jest uważana za wstęp do zawału mięśnia sercowego lub zawału serca. Dlatego też, im więcej tlenu dostarczanego do mięśnia sercowego, znacznie zmniejsza się obciążenie narządu.

Ludzie stosowali również mibefradil w leczeniu nadciśnienia tętniczego, które charakteryzuje się wysokim ciśnieniem krwi. Podobnie jak dusznica bolesna, nadciśnienie jest jednym z czynników ryzyka zawału serca. Lek był jednak używany do kontrolowania wysokiego ciśnienia krwi, a nie do jego leczenia.
Podczas swojej produkcji firma Roche zwykle wytwarzała i sprzedawała mibefradil w tabletkach o masie 50 lub 100 miligramów. Lek był przeznaczony do podawania doustnego, w zalecanej dawce 50 mg raz dziennie. Najczęstsze działania niepożądane mibefradilu obejmowały ból brzucha, zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, przekrwienie błony śluzowej nosa, nudności i obrzęki nóg. Poważniejsze objawy, które występowały rzadziej, obejmowały trudności w oddychaniu, omdlenia, wysypki skórne i spowolnienie bicia serca.

W sierpniu 1997 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła mibefradil. Umieścił go w średniej kategorii ciążowej C swojego systemu klasyfikacji pod względem poziomu szkodliwego działania leków na ciąże. Badania na zwierzętach, które obejmowały podanie 39 mm mibefradilu, wykazały, że lek wiązał się z wieloma wadami, takimi jak przedłużające się ciąże, trudny poród, martwe urodzenia i nieprawidłowości szkieletu. Pomimo wyżej wymienionych zagrożeń, FDA wskazała na korzyści płynące ze stosowania leku jako nadrzędny czynnik w niektórych przypadkach. Roche jednak dobrowolnie wycofał mibefradil z rynku farmaceutycznego 8 czerwca 1998 r., powołując się na potencjalnie niebezpieczne interakcje z 25 lekami.