Kiedy ciało wchodzi w kontakt z czymś, na co jest uczulone, czy to poprzez kontakt, oddychanie czy konsumpcję, substancje zwane histaminą są uwalniane, aby zaatakować alergen. Histaminy zachęcają organizm do pozbycia się alergenu poprzez wyzwalanie sposobów wypłukiwania alergenu, takich jak łzawienie oczu, katar i kichanie; jeśli skóra jest dotkniętym obszarem, histaminy mogą powodować wysypkę jako ochronę. Leki przeciwhistaminowe blokują histaminy, zapobiegając w ten sposób niektórym lub wszystkim skutkom alergenu, ale wczesne leki przeciwhistaminowe często powodowały senność. Nieuspokajający lek przeciwhistaminowy to taki, który z mniejszym prawdopodobieństwem spowoduje senność lub zmęczenie pacjentów.
Chociaż producenci farmaceutyczni opisują niektóre ze swoich produktów jako leki przeciwhistaminowe, które nie działają uspokajająco, niektórzy pacjenci podczas ich przyjmowania odczuwają senność, zmęczenie, zaburzenia reakcji motorycznych i trudności z koncentracją. Z drugiej strony niektórzy pacjenci nie odczuwają żadnego z tych objawów podczas przyjmowania uspokajających leków przeciwhistaminowych. Ponieważ każdy pacjent może reagować inaczej, poszczególne osoby powinny ustalić, jak reagują na niesedatywne leki przeciwhistaminowe przed prowadzeniem pojazdu, wykonywaniem ważnych testów lub obsługą niebezpiecznych maszyn.
Wiele rodzajów leków przeciwhistaminowych jest dostępnych bez recepty. Przykłady dostępnych bez recepty środków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym obejmują marki Claritin®, Allegra® i Zyrtec®. Większość z nich jest dostępna tylko jako lek przeciwhistaminowy lub w połączeniu z innymi lekami, takimi jak leki zmniejszające przekrwienie. Nieuspokajające leki przeciwhistaminowe na receptę obejmują tabletki Clarinex® i spray do nosa, Astelin®.
Przez lata odkryto wiele zastosowań leków przeciwhistaminowych. Wielu pacjentów najlepiej zna leki przeciwhistaminowe stosowane w leczeniu alergii układu oddechowego, takich jak katar sienny lub jako składnik dostępnych bez recepty środków nasennych. Inne leki przeciwhistaminowe, takie jak meklizyna, są często przepisywane w celu zapobiegania zawrotom głowy i nudnościom towarzyszącym chorobie lokomocyjnej. Niektórzy pacjenci cierpiący na przeziębienie lub grypę stwierdzają, że leki przeciwhistaminowe pomagają wysuszyć wydzielinę z nosa i łagodzą kaszel. Czasami niektóre leki przeciwhistaminowe są stosowane w leczeniu przewlekłych bólów głowy lub astmy.
Skutki uboczne leków przeciwhistaminowych zależą częściowo od konkretnego typu. Najczęstsze potencjalne skutki uboczne to ból głowy, problemy z trawieniem, bóle mięśni i zmęczenie. Nieuspokajające leki przeciwhistaminowe mogą w rzadkich przypadkach powodować drgawki, zawroty głowy, nieregularne bicie serca i żółtaczkę. Niektórzy pacjenci przyjmujący nieuspokajające leki przeciwhistaminowe zgłaszali, że lek wywoływał u nich nadpobudliwość lub uniemożliwiał zasypianie w nocy.
Ponadto pacjent może być uczulony na sam lek, niezależnie od tego, czy jest to środek przeciwhistaminowy o działaniu uspokajającym, czy nie. Pacjenci przyjmujący leki przeciwhistaminowe powinni otrzymać natychmiastową opiekę medyczną, jeśli mają trudności z oddychaniem lub połykaniem, rozwijają się pokrzywka lub jeśli odczuwają wewnętrzny lub zewnętrzny obrzęk twarzy. Jeśli tętno jest nierówne lub szybkie, lub jeśli pacjent drży i jest słaby, należy odstawić lek i natychmiast powiadomić lekarza pacjenta.