Selektywny modulator receptora estrogenowego, znany również jako SERM, to związek działający na receptory hormonalne, które są aktywowane przez 17β-estradiol, częściej określany jako estrogen. Selektywne modulatory receptorów estrogenowych działają w wielu różnych tkankach w całym ciele, co pozwala im łagodzić działanie estrogenu na dużą skalę. W niektórych przypadkach selektywny modulator receptora estrogenowego może działać jako agonista, związek, który wyzwala pewną odpowiedź biologiczną poprzez wiązanie się z receptorem. W innych przypadkach selektywny modulator receptora estrogenowego działa jako antagonista, cząsteczka, która tłumi odpowiedź poprzez wiązanie się z receptorem. Selektywne cząsteczki receptora estrogenowego mogą działać jako agoniści lub antagoniści w zależności od konkretnego rodzaju tkanki, w której się znajdują.
Estrogeny są bardzo ważnymi związkami, które działają przede wszystkim jako żeńskie hormony płciowe. Pełnią różne role, od utrzymania zdrowia psychicznego po równowagę wody, sodu i innych substancji w organizmie. Chociaż jest to konieczne dla utrzymania zdrowia, brak równowagi estrogenowej może również prowadzić do problemów zdrowotnych, takich jak rak piersi i osteoporoza. Wzrost i rozprzestrzenianie się wielu form raka piersi zależy od stałego dostarczania estrogenu, a osteoporoza jest zwykle spowodowana niedoborem estrogenów. Często zdarza się, że oba te schorzenia leczy się za pomocą selektywnego modulatora receptora estrogenowego.
Na przykład tamoksyfen jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego, który działa jako antagonista receptorów estrogenowych w tkance sutka. Leczenie tamoksyfenem może zatem znacznie spowolnić postęp raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych, które szybko rosną wraz z podażą estrogenu. Czyni to poprzez blokowanie receptorów w tkance piersi, które normalnie byłyby aktywowane przez estrogen. Tamoksyfen ma również korzystny efekt uboczny: działa jako agonista w tkance kostnej. Może być stosowany w walce z osteoporozą, ponieważ jego agonistyczne właściwości sprzyjają zwiększeniu gęstości kości.
Stosowanie w leczeniu selektywnego modulatora receptora estrogenowego może prowadzić do pewnych negatywnych skutków, ponieważ mogą one działać jako agoniści lub antagoniści w różnych częściach ciała. Podczas gdy pewien selektywny modulator receptora estrogenowego może zapobiegać jednemu rodzajowi raka, może z kolei promować inny. Mogą również mieć destabilizujący wpływ na zdrowie psychiczne, ponieważ wpływają na ilość estrogenu obecnego w organizmie, a estrogen jest bardzo ważny w utrzymaniu zdrowia psychicznego.