Co to jest takrolimus?

Takrolimus, inaczej fujimycyna, jest lekiem immunosupresyjnym przepisywanym głównie po przeszczepie narządów w celu zmniejszenia ryzyka odrzucenia przeszczepu. Wyizolowany z japońskiej próbki gleby zawierającej Streptomyces tsukubaensis, nazwa leku takrolimus pochodzi od wyrażenia „Tsukuba makrolidowy środek immunosupresyjny”. Po raz pierwszy zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA) w 1994 roku, lek był stosowany u pacjentów otrzymujących przeszczepy wątroby, serca, trzustki, nerek, płuc, jelita cienkiego, rogówki, skóry, szpiku kostnego, tchawicy i kończyn. Lek działa poprzez hamowanie wytwarzania przez organizm interleukiny-2, mediatora chemicznego zaangażowanego w ostre epizody odrzucenia i stany zapalne. Lekarze przepisują ten lek również w leczeniu zapalenia związanego z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, autoimmunologicznymi chorobami skóry i ciężkim zapaleniem oka.

Ogólnie takrolimus ma podobne właściwości immunosupresyjne jak cyklosporyna powszechnie stosowana po przeszczepie, ale działa silniej przy równych ilościach leku. Według jednego badania klinicznego immunosupresja przy użyciu tego leku spowodowała niższy wskaźnik odrzucenia przeszczepu w porównaniu z cyklosporyną — 30.7 procent w porównaniu z 46.4 procent. Wyniki u pacjentów po przeszczepieniu wątroby są lepsze w przypadku takrolimusu niż cyklosporyny w pierwszym roku po przeszczepie. Takrolimus jest zwykle przepisywany w koktajlu poprzeszczepowym z innymi lekami. Początkowe dawki wahają się od 0.15 miligrama do 0.20 miligrama na kilogram masy ciała w dziennym wlewie.

W postaci maści takrolimus może być stosowany w leczeniu egzemy. Jego sposób działania i siła działania są podobne do sterydów. Przewagą tego leku nad sterydem jest to, że nie powoduje atrofii skóry. Dzięki temu można go stosować w sposób ciągły nawet na cieńszych obszarach skóry twarzy i powiek. Maść była również stosowana w leczeniu bielactwa odcinkowego, zwłaszcza na twarzy.

Główne skutki uboczne stosowania leku, które mogą być poważne, obejmują ból głowy, uszkodzenie serca, niewyraźne widzenie, problemy z wątrobą i nerkami, drgawki i cukrzycę. Ponadto infekcje grzybicze i wirusowe są trudniejsze do opanowania. Skutki uboczne występują zarówno przy dożylnym, jak i doustnym podawaniu leku i mogą wymagać zmniejszenia stosowanej dawki. Podwyższony poziom glukozy we krwi może wymagać podania insuliny. Wśród pacjentów przyjmujących takrolimus odsetek zgłaszających więcej niż jeden skutek uboczny wynosi około 99.8 procent.

U pacjentów otrzymujących leki immunosupresyjne w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepu nowotwór złośliwy jest znaną możliwością. Takrolimus nie powinny być przyjmowane przez matki i niemowlęta w ciąży lub karmiące piersią. Inne przeciwwskazania do stosowania leku obejmują ciężką chorobę wątroby lub nerek, aktywne infekcje, nowotwory i ostrą chorobę serca. Pacjenci muszą zachować ostrożność podczas ekspozycji na słońce ze względu na fotouczulające działanie tego leku. Sok grejpfrutowy może również nasilać działanie leku.