Inhibitory fosfodiesterazy blokują jeden lub więcej podtypów enzymu fosfodiesterazy, które regulują wewnątrzkomórkowe poziomy cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) i cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Te chemiczne przekaźniki przekazują sygnały z powierzchni komórki do cząsteczek w komórce, które kontrolują działanie hormonów i neuroprzekaźników odpowiedzialnych za funkcjonowanie komórki. Leki hamujące fosfodiesterazę zakłócają działanie grupy enzymów fosfodiesterazy 3, 4 lub 5, znanej również jako PDE3, PDE4 i PDE5. Inhibitory fosfodiesterazy działają jako leki przeciwpłytkowe, przeciwzapalne i rozszerzające naczynia krwionośne.
Cilostazol i milrinon to przykłady inhibitorów fosfodiesterazy, które wpływają na podtyp PDE3 enzymu. Lekarze mogą przepisać cilostazol, który zapobiega adhezji płytek krwi poprzez hamowanie rozpadu wewnątrzkomórkowego cAMP, zwiększając poziom tego przekaźnika chemicznego, pacjentom ze zdiagnozowanym chromaniem przestankowym. Lek powoduje również rozszerzenie naczyń krwionośnych lub rozszerzenie naczyń krwionośnych. Pacjenci, u których zdiagnozowano zastoinową niewydolność serca, mogą otrzymać krótkotrwałą terapię dożylną milrinonem, który działa na mięśnie sercowe i gładkie. Lek poprawia zdolność lewej komory do skurczu, a także rozluźnia tkankę naczyniową, zmniejszając obciążenie serca.
Lekarze mogą przepisać inhibitory fosfodiesterazy roflumilast lub teofilinę jako leczenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), przewlekłego zapalenia oskrzeli lub rozedmy płuc. Roflumilast hamuje PDE4, co zwiększa komórkowe cAMP i zapobiega procesom zapalnym wytwarzanym przez ziarniste białe krwinki. Pacjenci zazwyczaj stosują ten lek codziennie w celu zapobiegania ostrym atakom zapalnym. Teofilina hamuje enzymy PDE3 i PDE4, powodując działanie przeciwzapalne i rozszerzające oskrzela. Lek zwiększa również siłę mięśni przepony, umożliwiając zwiększony napływ jonów wapnia.
Papaweryna i sildenafil są inhibitorami fosfodiesterazy, które działają przeciwko podtypowi PDE5 enzymu, który zwiększa komórkowe poziomy cGMP. Pracownicy służby zdrowia mogą przepisać te leki na zaburzenia erekcji lub jako leczenie nadciśnienia tętniczego serca, mózgu i obwodowego lub płucnego. Leki ogólnie zmniejszają spastyczność tętnic i powodują rozszerzenie naczyń. Ta klasa leków rozluźnia również mięsień sercowy, zakłócając ścieżki przewodzenia. Pacjenci mogą przyjmować papawerynę doustnie, domięśniowo lub dożylnie, podczas gdy syldenafil podaje się tylko doustnie.
Każda grupa inhibitorów fosfodiesterazy może powodować szereg skutków ubocznych. Leki skuteczne przeciwko PDE3 mogą powodować bóle głowy, nudności i niskie ciśnienie krwi oraz wiązać się ze zwiększonym ryzykiem niebezpiecznych arytmii komorowych. Leki PDE4 mogą powodować nudności i wymioty, podczas gdy inhibitory PD5 mogą powodować bóle głowy, zaczerwienienie skóry i niskie ciśnienie krwi.