Stosowanie diuretyków w sporcie jest zakazane przez wiele stowarzyszeń sportowych wyczynowych, ponieważ stosowanie diuretyków zapewnia niektórym osobom nieuczciwą przewagę konkurencyjną. Niektórzy sportowcy przyjmują leki moczopędne, aby szybko zrzucić wagę wody, co zapewnia przewagę w sporcie, w którym waga zawodnika jest wykorzystywana do określenia, w jakiej klasie będzie rywalizować. Inni sportowcy są znani z przyjmowania leków moczopędnych w celu zamaskowania obecności leków zwiększających wydajność w ich mocz, próbując pokonać badanie moczu, które muszą wziąć przed zawodami. Różne klasy diuretyków mają różną moc i mają różne skutki uboczne, takie jak oczyszczanie organizmu z różnych minerałów.
Przyjmowanie leków moczopędnych zwiększa przepływ moczu w organizmie poprzez zmniejszenie ilości wody zatrzymywanej przez organizm. Z powodu zwiększonego oddawania moczu, którego doświadcza osoba przyjmująca leki moczopędne, osoba może cierpieć na odwodnienie. Pacjenci medyczni z nadciśnieniem, chorobami nerek lub wątroby mogą przyjmować leki moczopędne na receptę pod kierunkiem lekarza w celu leczenia ich schorzeń. Stosowanie leków moczopędnych w sporcie może jednak dać sportowcowi nieuczciwą przewagę nad konkurencją.
Ponieważ zwiększają oddawanie moczu, niektórzy sportowcy stosują diuretyki w sporcie, aby pomóc im szybko schudnąć. Zwiększone oddawanie moczu spowodowane stosowaniem leków moczopędnych może mierzyć prawie 1.6 galona (około sześciu litrów), wartość moczu wydalonego przez sportowca w ciągu 24 godzin. Stosowanie diuretyków w sporcie daje nieuczciwą przewagę nad konkurentami, jeśli sportowiec zostanie umieszczony w kategorii wagowej na zawodach, takich jak boks czy zapasy. Oddawanie moczu w dużych ilościach pomaga sportowcowi szybko zmniejszyć wagę wody, co niektórzy sportowcy używają przed ważeniem podczas kwalifikacji do zawodów sportowych.
Niektórzy sportowcy mogą używać diuretyków w sporcie jako środka maskującego, który maskuje doping lub stosowanie przez sportowca leków zwiększających wydajność. Wiele stowarzyszeń sportowych losowo testuje mocz sportowców na obecność nielegalnych narkotyków, takich jak sterydy. Diuretyki pomagają wypłukać ślady leku zwiększającego wydajność w moczu osoby przed badaniem. Ze względu na znane nadużywanie diuretyków w sporcie, organizacje mogą badać mocz sportowców na obecność diuretyków jako sposób na złapanie dopingu.
Nie wszystkie diuretyki działają w tym samym stopniu, przy czym diuretyki są podzielone na różne klasy. W przypadku większości leków moczopędnych przyjmowanie ich bez potrzeby medycznej może spowodować odwodnienie i niedobór potasu, ponieważ leki moczopędne często pozbawiają organizm potasu i innych elektrolitów, prowadząc do skurczów mięśni. Diuretyki mogą również powodować u sportowców zmęczenie, niedociśnienie lub niskie ciśnienie krwi i drgawki.