Beta-blokery lub środki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą być stosowane w leczeniu wielu szkodliwych objawów niewydolności serca. Choroba, która jest stanem klinicznym, który objawia się niezdolnością serca do pompowania odpowiedniej ilości natlenionej krwi, jest rutynowo leczona lekami beta-adrenolitycznymi. Beta-blokery zwalczają objawy niewydolności serca spowodowane nadmiarem hormonów zwanych katecholaminami. Ponadto beta-blokery mogą leczyć inne objawy, które mogą występować, w tym wysokie ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej i arytmię serca. Udowodniono, że stosowanie beta-blokerów w niewydolności serca zmniejsza potrzebę hospitalizacji, spowalnia postęp choroby i zmniejsza ogólne ryzyko zgonu.
Stosowanie beta-blokerów w niewydolności serca jest związane przede wszystkim z wpływem leku na częstość akcji serca. Lek, działając na współczulny układ nerwowy, zmniejsza częstość akcji serca pacjenta, zapobiegając cięższej pracy serca z powodu stanu. Efekt ten nie był jednak uważany za pożądany u pacjentów z niewydolnością serca, gdy lek był badany po raz pierwszy. Obniżone tętno wiąże się z ryzykiem pogorszenia objawów niewydolności serca, ale w miarę kontynuowania badań okazało się, że beta-blokery przynoszą korzyści, które przewyższają to ryzyko. Dokładna etiologia przypadku niewydolności serca ma znaczenie, gdy lekarz podejmuje decyzję o zastosowaniu beta-blokerów. Przypadek, który występuje z powodu upośledzonego napełniania komór, w przeciwieństwie do przypadku spowodowanego upośledzonym opróżnianiem komór, wydaje się lepiej odpowiadać na beta-adrenolityki w niewydolności serca.
Oprócz współczulnego działania na mięsień sercowy, beta-blokery w niewydolności serca wpływają na układ renina/angiotensyna nerek. Leki blokujące receptory beta powodują zmniejszenie wydzielania hormonu reniny. Gdy poziom reniny spada, następuje kaskada zdarzeń, które zmniejszają zapotrzebowanie serca na tlen. Kaskada zmniejsza objętość płynu pozakomórkowego i zwiększa zdolność krwi do zatrzymywania i przenoszenia tlenu do tkanek ciała. Leczenie beta-blokerami można uzupełnić i w większości przypadków jest ono uzupełniane lekami moczopędnymi i inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), które wzmacniają ten efekt.
Pacjenci, u których występuje znaczna duszność — duszność — podczas gdy pozostają w spoczynku, należą do tych, którzy mogą nie być kandydatami do leczenia beta-blokerami. Ciężka duszność może zwiększać ryzyko związane z leczeniem beta-adrenolitykami. Niektórzy pacjenci są uważani za niestabilnych hemodynamicznie, jeśli ich krew nie przenosi dobrze tlenu, nawet w normalnych warunkach; ci pacjenci mogą również nie być dobrymi kandydatami do leczenia.