Ο κύριος παράγοντας που επηρεάζει τη δόση της βαρενικλίνης είναι το στάδιο στο οποίο βρίσκεται ο ασθενής στη θεραπεία. Η βαρενικλίνη χρησιμοποιείται ως βοήθημα για τη διακοπή του καπνίσματος και ξεκινά σε χαμηλή δόση και επεξεργάζεται για αρκετές ημέρες. Ένας άλλος παράγοντας που μπορεί να επηρεάσει τη δόση της βαρενικλίνης είναι η νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να απαιτήσει χαμηλότερη δόση. Στις περισσότερες χώρες, η βαρενικλίνη διατίθεται με ιατρική συνταγή μόνο μέσω ιατρού και μπορεί να είναι γνωστή με διαφορετικές εμπορικές ονομασίες, σύμφωνα με τον κατασκευαστή σε διαφορετικές χώρες.
Η βαρενικλίνη βοηθά στη διακοπή του καπνίσματος με δύο κύριους μηχανισμούς. Κυρίως, διεγείρει τους νικοτινικούς υποδοχείς στον εγκέφαλο, οι οποίοι είναι οι ίδιοι υποδοχείς στους οποίους δρα η νικοτίνη από το κάπνισμα, και επομένως μειώνει την επιθυμία και τα συμπτώματα στέρησης. Μπλοκάρει επίσης τη νικοτίνη και την εμποδίζει να δράσει στους υποδοχείς, έτσι ώστε η ευχαρίστηση που συνήθως προέρχεται από το κάπνισμα να μην εμφανίζεται πλέον.
Όταν συνταγογραφείται η βαρενικλίνη, ο γιατρός θα συμβουλεύει προσεκτικά τον ασθενή. Θα πρέπει να καθορίσουν μια ημερομηνία κατά την οποία θα διακοπεί το κάπνισμα και η πρώτη δόση βαρενικλίνης λαμβάνεται μία ή δύο εβδομάδες πριν από αυτήν την ημερομηνία. Η αρχική δόση βαρενικλίνης είναι συνήθως 0.5 mg μία φορά την ημέρα, αυξάνεται μετά από τρεις ημέρες σε 0.5 mg δύο φορές την ημέρα. Μετά από επτά ημέρες θεραπείας, η δόση της βαρενικλίνης αυξάνεται σε 1 mg δύο φορές την ημέρα. Αυτό συνεχίζεται για 12 εβδομάδες, με ένα δεύτερο μάθημα μερικές φορές να συνταγογραφείται για να αυξήσει την πιθανότητα μακροχρόνιας αποχής από το κάπνισμα.
Όπως με οποιοδήποτε φάρμακο, η βαρενικλίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες σε ορισμένους ασθενείς. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί περιελάμβαναν ναυτία, πονοκέφαλο, αϋπνία, περίεργα όνειρα και ζάλη, γαστρεντερικές παρενέργειες και ψυχιατρικές παρενέργειες. Είναι καλύτερο να αποφεύγετε την οδήγηση και το χειρισμό βαρέων μηχανημάτων, ειδικά κατά την έναρξη θεραπείας με βαρενικλίνη. Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, θα πρέπει να ζητηθεί ιατρική συμβουλή και η θεραπεία μπορεί να διακοπεί ή να χορηγηθεί χαμηλότερη δόση βαρενικλίνης.
Όταν ξεκινάτε τη βαρενικλίνη, είναι σημαντικό να ενημερώνεται ο συνταγογράφος γιατρός για τυχόν άλλα φάρμακα που λαμβάνει το άτομο, καθώς μπορεί να εμφανιστούν αλληλεπιδράσεις. Αυτό περιλαμβάνει ομοιοπαθητικά, συμπληρωματικά και μη συνταγογραφούμενα προϊόντα. Η δόση άλλων φαρμάκων μπορεί επίσης να επηρεαστεί από το κάπνισμα, επομένως με τη διακοπή του καπνίσματος, οι δόσεις αυτών μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστούν προκειμένου να διατηρηθεί ο θεραπευτικός έλεγχος. Η θεραπεία με βαρενικλίνη μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με ορισμένες υποκείμενες παθήσεις, επομένως και αυτές θα πρέπει να συζητηθούν με το γιατρό, όπως και η εγκυμοσύνη, η επιθυμητή εγκυμοσύνη και η γαλουχία.