Οι ηλεκτρικές παρορμήσεις κινούνται μεταξύ των νευρικών κυττάρων σε μια προσπάθεια να μεταφέρουν βασικές αισθητηριακές και κινητικές πληροφορίες μέσω συνάψεων, των διαστημάτων μεταξύ των νευρικών κυττάρων. Οι περισσότερες συνάψεις είναι χημικές και, λόγω της εκπόλωσης, κάθε φορά που ένα δυναμικό δράσης φτάνει στο τέλος του νευρώνα νευρώνα, δεν μπορεί να μετακινηθεί στο διάκενο μέχρι τα ηλεκτρικά σήματα να μετατραπούν σε αυτά που είναι χημικά. Οι νευροδιαβιβαστές είναι οι χημικοί αγγελιοφόροι που λειτουργούν για να μεταφέρουν νευρικά σήματα σε όλη τη συναπτική σχισμή μεταξύ νευρώνων για να επηρεάσουν τη λειτουργία άλλων νευρικών κυττάρων ή αδένων. Ορισμένοι νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο ρυθμίζουν τη δράση άλλων νευροδιαβιβαστών, ενισχύοντας ή μειώνοντας περαιτέρω τις επιδράσεις τους μετασυναπτικά.
Ανακαλύφθηκε πριν από όλους τους άλλους νευροδιαβιβαστές, η ακετυλοχολίνη είναι διεγερτική και ανασταλτική, πράγμα που σημαίνει ότι μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει τη λειτουργία των νευρικών κυττάρων. Η ακετυλοχολίνη επηρεάζει τη βλαστική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των καρδιακών παλμών, της αναπνοής και της δραστηριότητας των μυϊκών κυττάρων, ανάλογα με το πού απελευθερώνεται. Εάν δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, δηλαδή στον εγκέφαλο, η δράση του είναι διεγερτική. εάν στο περιφερικό νευρικό σύστημα, είναι ανασταλτικό.
Η νορεπινεφρίνη και άλλοι νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο που αναφέρονται ως σεροτονίνη και ντοπαμίνη ταξινομούνται ως βιογενείς αμίνες ή, συνηθέστερα, κατεχολαμίνες. Οι βιογενείς αμίνες επηρεάζουν τη διάθεση καθώς οι μεταβολές τους σχετίζονται με ορισμένες διαταραχές, όπως η σχιζοφρένεια της ψυχικής νόσου και η νόσος του Πάρκινσον, η οποία εμφανίζεται λόγω καταστροφής των νευρώνων που παράγουν ντοπαμίνη. Τα ψυχοτρόπα φάρμακα όπως τα αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούνται κυρίως για τις επιδράσεις τους στις βιογενείς αμίνες του εγκεφάλου.
Τα αμινοξέα γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) και η γλυκίνη είναι νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο που εμποδίζουν τη νευρική πυροδότηση στον εγκέφαλο και τον νωτιαίο μυελό. Φάρμακα που μειώνουν το άγχος όπως τα βαρβιτουρικά και οι βενζοδιαζεπίνες αυξάνουν τη δράση του GABA. Το πιο διαθέσιμο από όλους τους ανασταλτικούς νευροδιαβιβαστές του εγκεφάλου, το GABA είναι σημαντικό για την όραση και τον έλεγχο της δράσης των σκελετικών μυών.
Οπιούχα όπως η κωδεΐνη και η μορφίνη είναι ισχυρά αναλγητικά, μια ομάδα φαρμάκων που συνταγογραφούνται για ανακούφιση από τον πόνο και δεν προκαλούν πλήρη απώλεια συνείδησης. Οι φυσικές ενδορφίνες παράγονται από το σώμα με τη μορφή ενδογενών οπιοειδών όπως η β-ενδορφίνη και η ευκεφαλίνη, οι οποίες δρουν συνδέοντας τους υποδοχείς οπιοειδών στον εγκέφαλο, αναστέλλοντας τις παρορμήσεις του πόνου. Τα οπιοειδή λειτουργούν επίσης ως νευροδιαμορφωτές ρυθμίζοντας τις επιδράσεις άλλων τύπων νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο.
Ορισμένα φάρμακα έχουν πράγματι την επίδρασή τους στους νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο που μπορούν να προκαλέσουν ή να οδηγήσουν σε εθισμό, που αναφέρεται επίσης ως κατάχρηση ναρκωτικών. Οι αγωνιστές είναι ουσίες που μπορούν να λειτουργήσουν με τον ίδιο τρόπο ή μπορούν να αυξήσουν τις επιδράσεις ορισμένων νευροδιαβιβαστών. Αυτό επιτυγχάνεται είτε με την αύξηση των επιδράσεων στους υποδοχείς είτε με την απαγόρευση της επαναπρόσληψης. Οι ανταγωνιστές είναι φάρμακα που κάθονται στους υποδοχείς χωρίς να προκαλούν αποτέλεσμα, το οποίο εμποδίζει τη σύνδεση των νευροδιαβιβαστών με τους υποδοχείς.