Medicamentele anti-anxietate, sau anxioliticele, sunt variate în metoda lor de acțiune. Majoritatea medicamentelor utilizate pentru tratarea stărilor de anxietate acționează asupra echilibrului substanțelor chimice din creier și pot fie modifica sau inhiba cantitatea sau acțiunea unui neurotransmițător vizat. Unele tipuri de aceste medicamente anxiolitice includ benzodiazepinele, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și azapironele. Barbituricele, care sunt tranchilizante extrem de puternice, sunt incluse și în grup, dar sunt rareori prescrise din cauza profilului lor mare de efecte secundare și a potențialului de supradozaj. Alte medicamente, cum ar fi beta-blocantele, sunt folosite ca anxiolitice deoarece inhibă unele dintre manifestările fizice majore ale anxietății și panicii, cum ar fi bătăile rapide ale inimii și transpirația, care sunt experimentate cu un răspuns hiperactiv de „luptă sau fugă”.
Benzodiazepinele au devenit unele dintre cele mai frecvent prescrise medicamente anti-anxietate. Medicamentele din această categorie funcționează pentru a încuraja funcționarea sistemului de acid gamma-aminobutiric (GABA) din creier. GABA este un neurotransmițător inhibitor necesar pentru a încetini răspunsul la stres, iar tratamentul cu un medicament benzodiazepină asigură activarea adecvată a receptorilor GABA. Benzodiazepinele funcționează bine, deoarece au acțiune rapidă și au un profil scăzut de efecte secundare, dar toleranța, dependența și riscul de sevraj descurajează mulți clinicieni să le prescrie pentru perioade lungi de timp. Unele anxiolitice benzodiazepine prescrise în mod obișnuit includ alprazolam, clonazepam și diazepam.
ISRS, cum ar fi sertralina HCI și clorhidratul de paroxetină, sunt adesea prescrise ca opțiuni de tratament pe termen lung pentru tulburările de anxietate. Acestea prezintă un risc semnificativ mai mic de abuz și s-a dovedit în studiile clinice că sunt eficiente ca anxiolitice. ISRS, precum și antidepresivele înrudite, funcționează prin blocarea recaptarii serotoninei, care crește cantitatea de substanță disponibilă în sinapsă, care apoi ajută la echilibrarea raportului chimic din creier. Când creierul atinge un punct de homeostazie în timpul tratamentului cu ISRS, anxietatea și îngrijorarea sunt semnificativ scăzute. Unul dintre cele mai flagrante dezavantaje ale tratamentului cu acest tip de medicamente este timpul necesar ca medicamentul să ajungă la niveluri active din punct de vedere farmacologic în sistem, care uneori este de până la două luni.
Azapironele, ca și buspirona, sunt un tip mai nou de anxiolitic. Ele funcționează în același mod ca un ISRS, dar abordează anxietatea mai bine nu numai prin creșterea serotoninei, ci și prin reglarea absorbției dopaminei. Mecanismul azapironelor nu este pe deplin înțeles, dar mulți cercetători sunt de acord că eficacitatea acestuia s-ar putea datora și unei corelări cu căile GABAergice din creier.