Ciclooxigenaza, sau COX, este o enzimă care produce semnale care pot duce la durere și inflamație. Inhibitorii acestui tip de enzime sunt cunoscuți ca medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Acestea includ analgezice și reducătoare de febră, cum ar fi aspirina, ibuprofenul și naproxenul. Atunci când sunt administrați în mod constant, în timp, pentru afecțiuni precum artrita, acești compuși pot duce la ulcer peptic. O nouă generație de inhibitori ai COX a fost dezvoltată în speranța de a minimiza aceste efecte secundare.
Există două tipuri principale de ciclooxigenază care se găsesc în corpul uman. Primul este cunoscut sub numele de COX-1. Această enzimă este prezentă în majoritatea celulelor și acționează ca parte a menajării celulare normale, cum ar fi menținerea căptușelii stomacului. COX-2, dimpotrivă, este produsă ca răspuns la indicații specifice și generează semnale care au ca rezultat inflamație și durere.
Ambele tipuri de ciclooxigenază formează o clasă de compuși, inclusiv prostaglandine. Acești compuși sunt ca hormonii. Ele diferă, totuși, prin faptul că hormonii acționează la distanță. Prostaglandinele produc semnale care sunt de scurtă durată și afectează doar celulele din apropiere sau aceleași celule care le produc. Acești compuși sunt un tip de acizi grași, au o lungime de 20 de atomi de carbon și au un inel cu cinci atomi de carbon la sfârșitul substanței chimice.
Există multe tipuri de prostaglandine, dar compusul de bază este produs din acidul gras polinesaturat, acidul arahidonic. Din acizii grași omega-6 și omega-3, care sunt obținuți din uleiul de pește din dietă, pot fi produse diferite tipuri de prostaglandine, care provoacă mai puține inflamații. Acești acizi grași pot fi utilizați de ciclooxigenază în mod preferențial, în locul acidului arahidonic, și pot ajuta la reducerea inflamației.
Aspirina este un inhibitor tradițional și foarte eficient al ciclooxigenazei. Din păcate, inhibă atât COX-1, cât și COX-2. Astfel, pe lângă reducerea durerii și a febrei, poate provoca probleme grave ale stomacului, precum ulcere. Acesta este un efect secundar comun al AINS. Un efect secundar suplimentar include o tendință crescută spre insuficiență renală.
Aceste efecte secundare au condus la căutarea unui inhibitor selectiv COX-2. A fost dezvoltată o nouă clasă de AINS care a vizat în primul rând COX-2. Era de așteptat ca aceste medicamente să nu aibă efectele secundare ale AINS originale.
După cum era de așteptat, inhibitorii specifici de COX-2 au cauzat mult mai puțină iritație a stomacului și mai puține sângerări. În mod neașteptat, au păstrat și celelalte efecte secundare ale AINS tradiționale, cum ar fi insuficiența renală crescută. Există, de asemenea, îngrijorări cu privire la posibilele efecte secundare negative suplimentare, cum ar fi un risc crescut de accident vascular cerebral și atac de cord.
Medicamentele din această clasă care rămân disponibile pentru utilizare includ celecoxib și etoricoxib. Din cauza îngrijorării cu privire la potențialele lor efecte secundare, unii profesioniști din domeniul sănătății sfătuiesc să nu le folosească. Rofecoxib, mai cunoscut sub numele de Vioxx®, a fost scos de pe piață în 2004 din cauza problemelor de siguranță.