Eicosanoidele sunt un grup extrem de complex de molecule organice care au o serie de funcții în organism. Derivați din acizi grași, aceștia sunt molecule semnalizatoare, cu un timp de înjumătățire scurt, care controlează o serie de căi diferite. Familiile de eicosanoide includ prostaglandine, prostacicline, tromboxani și leucotriene, fiecare cu mai multe serii de compuși. În funcție de moleculele produse, acestea pot produce inflamație sau o pot reduce. Medicamentele care afectează producția de eicosanoizi includ medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), cum ar fi aspirina și ibuprofenul, împreună cu steroizii suprarenaliali.
Producția de eicosanoide începe cu recepția unui semnal extracelular la un anumit punct de detectare cunoscut sub numele de receptor. Aceasta activează o enzimă din membrană celulară numită fosfolipază, care scindează un anumit acid gras. Acesta este singurul pas pe care toți eicosanoizii îl au în comun. Acidul gras generat este un acid gras polinesaturat cu 20 de atomi de carbon, adesea acid arahidonic. Acest compus este unul dintre acizii grași esențiali care trebuie obținut extern din alimente.
Odată ce acidul arahidonic a fost generat, acesta poate fi transformat prin două căi enzimatice separate, care adaugă fiecare o moleculă de oxigen la acidul gras. Ciclooxigenaza (COX) este o familie de enzime care produce prostaglandine, prostacicline și tromboxani – cunoscuți în mod colectiv sub denumirea de prostanoizi. Alternativ, familia lipoxigenazei poate transforma acidul arahidonic pentru a produce leucotriene.
Alte molecule, în afară de acidul arahidonic, pot fi oxigenate pentru a produce eicosanoizi. Cantitățile alimentare de acizi grași omega-6 și omega-3 afectează acest proces. Ambele grupuri de acizi grași sunt acizi grași esențiali, dar pot fi împărțite în două categorii. De exemplu, acidul arahidonic aparține grupului omega-6. Produsele acestor diferiți acizi grași variază în ceea ce privește numărul lor de legături duble și au efecte fiziologice foarte diferite.
Eicosanoizii produși din acidul arahidonic tind să favorizeze inflamația. În schimb, cei din grupul omega-3 tind fie să provoace mai puține inflamații, fie să o prevină, în funcție de molecula produsă. Există dovezi că creșterea acizilor grași omega-3 din dietă promovează o bună sănătate cardiovasculară și ajută la scăderea nivelului de trigliceride.
Diferiți eicosanoizi sunt implicați în multe aspecte diferite ale fiziologiei mamiferelor. Printre altele, ele ajută la reglarea tensiunii arteriale, modulează sistemul imunitar și afectează coagularea sângelui. De exemplu, motivul pentru care mulți oameni iau aspirină zilnic este acela de a inhiba un anumit tromboxan să stimuleze coagularea sângelui, scăzând astfel șansele unui atac de cord.
Deoarece inflamația poate provoca simptome dureroase în anumite boli, cum ar fi artrita, inhibitorii sintezei eicosanoidului au fost utilizați pentru a bloca producția anumitor molecule de eicosanoid. Accentul inhibitorilor farmaceutici a fost pe blocarea activităților prostaglandinelor și leucotrienelor. Poate că cei mai cunoscuți inhibitori ai producției de eicosanoid sunt cei care inhibă activitatea COX, inhibând astfel producția de prostaglandine.
Cu toate acestea, există două tipuri diferite de COX, produsele COX-1 fiind vitale pentru funcții precum protejarea mucoasei stomacului. Produsele inductibile ale COX-2 sunt responsabili pentru inflamația dureroasă. AINS, cum ar fi aspirina, blochează atât activitățile COX-1 cât și COX-2 și pot provoca ulcer peptic.
Au fost dezvoltate tipuri specifice de inhibitori ai COX-2, dar există îngrijorări cu privire la efectele secundare, cum ar fi o tendință crescută spre accident vascular cerebral și atac de cord. Medicamentele antiinflamatoare alternative sunt steroizii suprarenalieni. Acestea blochează activitatea uneia dintre fosfolipazele cheie în stadiile inițiale ale biosintezei eicosanoidelor și astfel inhibă producția unui număr de eicosanoizi. Acesta este un motiv major pentru care tratamentul cu steroizi poate produce atât de multe efecte secundare periculoase.
Leucotrienele produc, de asemenea, inflamație. Medicamentele farmaceutice au fost dezvoltate pentru a bloca legarea leucotrienelor de situsurile lor specifice de semnalizare. Medicamente precum zafirlukast și montelukast ajută la gestionarea bolilor, cum ar fi artrita reumatoidă și astmul, care implică frecvent inflamație. Administrația Statelor Unite pentru Alimente și Medicamente (FDA) a emis un avertisment cu privire la potențialele probleme neuropsihiatrice legate de utilizarea acestor medicamente.