Naloxona face parte dintr-un grup de medicamente eliberate pe bază de rețetă, cunoscute în mod colectiv sub numele de antagoniști opoizi. Este folosit în primul rând pentru a inversa efectele narcoticelor, atât legale, cât și ilegale. O aplicație mai puțin obișnuită a naloxonei este tratamentul unei varietăți de probleme de sănătate mintală și tulburări de personalitate atunci când este luată împreună cu alte medicamente. Acest medicament are o varietate de efecte secundare și contraindicații și nu este recomandat pacienților cu afecțiuni preexistente.
Atunci când se folosește un narcotic puternic, cum ar fi morfina, metadona sau heroina, acesta ajunge la creier și măduva spinării prin fluxul sanguin. Odată ajunsă în creier și măduva spinării, substanța se atașează de receptorii opoizi și începe foarte repede să își facă efectul. Narcoticele precum hidromorfona, morfina și codeina sunt folosite ca analgezice puternice, de ameliorare rapidă. Aceste medicamente inhibă receptorii de durere ai pacientului la scurt timp după ce se atașează de receptorii opoizi, blocând astfel semnalele de la nervi și ameliorând durerea.
Ca antagonist opoid, naloxona disloca opiaceul sau narcoticul atașat de receptorii opoizi și se blochează acolo. În acest fel, inversează efectele opiaceului ofensator. Acest medicament este prescris pentru a inversa efectele narcoticelor – atât analgezice, cât și anestezice – prescrise după o intervenție chirurgicală, cum ar fi morfina, oxicodonă și fentanil. De asemenea, inversează sedarea conștientă indusă de narcotice, utilizată în procedurile dureroase, atunci când un anestezic general este inutil sau nepractic. Naloxona este, de asemenea, unul dintre singurele medicamente capabile să inverseze efectele unei supradoze de heroină.
Mai rar, naloxona este utilizată ca parte a unui plan de tratament pentru gestionarea unei varietăți de probleme de sănătate mintală, inclusiv tulburări de anxietate, furie și hiperactivitate, precum și pentru a stabiliza dispozițiile și pentru a trata unele elemente ale tulburărilor de personalitate. Când se tratează probleme de sănătate mintală, naloxona este prescrisă în combinație cu alte medicamente, mai degrabă decât ca tratament independent. Dacă este prescris singur, naloxona poate exacerba și crește anxietatea și alte probleme de sănătate mintală.
Trebuie remarcat faptul că, în timp ce naloxona inversează efectele secundare periculoase și nedorite ale opiaceelor, oprește și anumite rezultate pozitive. Morfina este un exemplu. Atunci când acesta din urmă este administrat pentru a ameliora durerea severă urmată de naloxonă, naloxona nu numai că îmbunătățește funcția pulmonară și reduce alte simptome, cum ar fi vărsăturile sau amețelile, dar ar putea interfera și cu capacitatea de calmare a durerii a morfinei.
La pacienții cu antecedente de consum de narcotice pe termen lung, fie că sunt legale sau ilegale, naloxona va produce simptome de sevraj potențial severe. Acest medicament nu trebuie utilizat cu alte medicamente antagoniste opoide, cum ar fi subutex. De asemenea, nu este recomandat pacienților cu probleme cardiace, hepatice sau renale.