Un antagonist al receptorilor de histamină, denumit mai frecvent antagonist al receptorului H2, este o clasă de medicamente care blochează acțiunea histaminei în stomac. Acționează prin scăderea indirectă a producției de acid gastric secretat de celulele parietale din mucoasa stomacului. Este cel mai frecvent utilizat pentru probleme gastrointestinale, cum ar fi boala ulcerului peptic și boala de reflux gastroesofogian (GERD).
Histamina este produsă în stomac de o celulă asemănătoare enterocromafinei (ECL). Histamina se leagă apoi de celulele parietale la locurile receptorilor specializate numite situsuri de receptor H2. Această legare stimulează secreția de acid în stomac. În mod normal, acidul din stomac, numit acid gastric, ajută la descompunerea particulelor de alimente. Dacă există acid gastric în exces, pot apărea leziuni atât în stomac, cât și în esofag, așa cum este cazul BRGE.
Producția de acid gastric poate fi redusă de un antagonist al receptorilor de histamină. Antagonistul receptorului de histamină se leagă de situsurile receptorilor H2 de pe celulele parietale, iar aceasta, la rândul său, blochează legarea histaminei de celula parietală. Ca rezultat, celulele parietale nu sunt stimulate și produc mai puțin acid gastric. Antagoniştii receptorilor de histamină reduc doar parţial acidul din stomac, de obicei cu aproximativ 50-80%.
Există mai multe condiții pentru care este utilizat un antagonist al receptorilor de histamină. Cea mai frecventă problemă este dispepsia, denumită de obicei indigestie sau stomac deranjat. Ele pot fi, de asemenea, utilizate în cazuri de boli de ulcer peptic, ulcere de stres și GERD, care este mai frecvent denumită arsuri la stomac. Efectele durează de obicei șase până la zece ore, ceea ce le oferă un avantaj față de antiacide care durează doar una până la două ore.
Formele disponibile de antagoniști ai receptorilor de histamină sunt famotidina, cimetidina, ranitidina și nizatidina. Prima creată, cimetidina, a fost creată la mijlocul anilor 1960 de Smith, Kline & French, cunoscută acum ca GlaxoSmithKline. A fost vândut pentru prima dată în 1976 sub numele de marcă Tagamet®. Toate sunt disponibile fără prescripție medicală, adică fără prescripție medicală.
Majoritatea reacțiilor adverse ale antagoniștilor receptorilor de histamină sunt mai puțin frecvente și de obicei ușoare. Efectele secundare ale cimetidinei sunt destul de rare, dar pot exista interacțiuni cu alte medicamente. Ranitidina și nizatidina pot avea, de asemenea, interacțiuni, dar acestea sunt mai puțin frecvente decât cu cimetidina. Chiar dacă sunt disponibile fără prescripție medicală, este întotdeauna recomandabil să consultați un medic atunci când luați alte medicamente pentru a evita reacțiile adverse.
Deși antagoniștii receptorilor de histamină sunt încă utilizați, ei au fost în mare măsură depășiți de inhibitorii pompei de protoni în popularitate. Inhibitorii pompei de protoni acționează prin blocarea producției de acid gastric, dar sunt mai eficienți și au mai puține efecte secundare. Ambele sunt mai eficiente decât antiacidele, care dizolvă doar acidul care se află în prezent în stomac.