Majoritatea medicamentelor își exercită efectele asupra organismului prin activități la receptori. Receptorii sunt proteine care sunt de obicei localizate pe suprafața celulelor. După legarea acestor receptori, medicamentele pot produce un răspuns de la celulă sau pot împiedica alți compuși să folosească acel receptor pentru a face acest lucru. Clasa de medicamente antagoniste se încadrează în această din urmă categorie, asigurând efectiv că celula nu răspunde la compușii activatori, cunoscuți ca agoniști, în prezența lor. Acești agoniști pot include alte medicamente sau substanțele chimice naturale de comunicare ale creierului, numite neurotransmițători.
În funcție de natura medicamentului antagonist, acestea își pot crea efectele în moduri diferite. Antagoniştii competitivi se leagă la aceeaşi locaţie pe receptor ca şi agoniştii şi împiedică legarea acestor agonişti. Un alt tip, antagoniştii necompetitivi, vor lega alte părţi ale receptorului. Odată legați, ele pot diminua capacitatea receptorului de a deveni activat sau chiar pot împiedica activarea lor cât timp antagonistul este prezent. Majoritatea antagoniștilor sunt reversibile și în cele din urmă părăsesc organismul, dar un număr mic dintre aceste substanțe sunt ireversibile, provocând efecte permanente după ce sunt administrate.
Există multe utilizări medicale pentru antagoniştii medicamentelor. Un grup de medicamente antagoniste, beta-blocantele, se leagă de preferință de situsurile receptorilor numite receptori beta-adrenergici. De obicei, acești receptori permit neurotransmițătorului epinefrină să le lege și să facă celulele să transmită mesaje electrochimice într-un act cunoscut sub numele de ardere. Hiperactivitatea epinefrinei la acești receptori este uneori o parte a hipertensiunii arteriale și a altor afecțiuni medicale. Beta-blocantele, acționând ca un antagonist, împiedică epinefrina să își exercite efectele, atenuând astfel simptomele hipertensiunii arteriale.
Unele boli mintale pot răspunde la tratamentul cu un medicament antagonist. Schizofrenia, de exemplu, pare să fie legată de activități anormale ale neurotransmițătorului dopamină. Medicamentele antipsihotice funcționează uneori ca antagoniști ai dopaminei și pot ameliora unele dintre halucinațiile și modelele de gândire modificate cauzate de această tulburare. Cu toate acestea, nu toate simptomele schizofreniei pot fi tratate cu un medicament antagonist.
O altă funcție a antagoniștilor receptorilor este de a trata supradozele de medicamente. Analgezicele opioide pot provoca comă sau moartea în doze mari, dar antagoniştii opioizi precum naloxona pot inversa acest efect. Naloxona concurează cu opioidele pentru spațiul receptor și împiedică aceste medicamente să funcționeze corect după ce sunt administrate. Supradozajul cu benzodiazepină poate fi uneori tratat într-un mod similar cu un medicament diferit care leagă competitiv același receptor, cunoscut sub numele de flumazenil.