Deși există sute de medicamente diferite utilizate pentru chimioterapie, toate se încadrează în câteva categorii comune. Agenții de alchilare și inhibitorii topoizomerazei atacă ADN-ul celulelor canceroase, împiedicându-le să se reproducă și încetinind creșterea tumorii. Antimetaboliții blochează capacitatea celulelor canceroase de a folosi alimentele pentru energie și de a sintetiza ADN. Diviziunea celulară poate fi oprită prin utilizarea alcaloizilor vinca. Antibioticele citotoxice, cunoscute și sub numele de antracicline, perturbă sinteza ARN și reproducerea ADN-ului în celule.
Unele dintre principalele tipuri de substanțe chimice pentru chimioterapie sunt agenți de alchilare, inclusiv clasa de medicamente cunoscută sub numele de nitrozouree. Aceste medicamente acționează prin deteriorarea ADN-ului din celulele canceroase, în special în timpul fazei de sinteză, astfel încât nu se pot replica și răspândi. Acestea pot fi administrate pacienților pe cale intravenoasă sau, în unele cazuri, pot fi administrate pe cale orală. Medicamentele din această categorie includ ciclofosfamida, cisplatină și mecloretamina.
Inhibitorii topoizomerazei sunt o altă varietate de substanțe chimice adesea folosite în chimioterapie. La fel ca agenții de alcalinitate, ei deteriorează ADN-ul celulelor canceroase, distrugându-le capacitatea de reproducere. Principala diferență este că inhibitorii topoizomerazei funcționează în timp ce celula se reproduce în loc de după. Taxolul și topotecanul sunt medicamente de acest tip, care se administrează în principal intravenos.
Antimetaboliții sunt un alt tip de substanță chimică adesea folosită în tratamentul mai multor tipuri de cancer. Ei imită purinele, o substanță necesară pentru a crea ADN în timpul fazei de sinteză a reproducerii celulare. Acest lucru oprește celulele canceroase să se dezvolte normal, făcându-le incapabile să se reproducă. Ele inhibă, de asemenea, capacitatea celulelor canceroase de a folosi nutrienți pentru a produce energie. 6-mercaptopurina și 5-fluorouracilul sunt exemple ale acestui tip de medicament pentru chimioterapie, care poate fi administrat pe cale orală sau administrat IV.
Un alt grup de substanțe chimice utilizate în mod obișnuit pentru chimioterapie sunt alcaloizii din plante, în special cei cunoscuți ca alcaloizi vinca. Aceste substanțe acționează asupra celulelor canceroase în timpul metafazei lor prin legarea de proteinele necesare pentru diviziunea celulară cu succes. De obicei, administrate prin IV, aceste medicamente includ vincristina și vinblastina.
Antraciclinele, care sunt antibiotice antitumorale, pot fi utilizate și în timpul tratamentului cu chimioterapie pentru o varietate de tipuri de cancer. Ele funcționează prin blocarea sintezei ARN-ului și împiedicarea catenelor de ADN să se atașeze una de cealaltă, distrugând capacitatea cancerului de a crește și de a se reproduce. Substanțele chimice din această categorie includ mitoxantrona, doxorubicina și daunorubicina. Aceste medicamente sunt în general administrate intravenos, deoarece pot avea efecte nocive asupra altor țesuturi decât sângele.