Blocanții reninei, cunoscuți mai frecvent ca inhibitori de renina, formează o categorie de produse farmaceutice care suprimă renina. Cunoscută și sub denumirea de angiotensinogenază, renina este o enzimă și un participant major în sistemul renină-angiotensină (RAS). În acest sistem hormonal care monitorizează tensiunea arterială a organismului și echilibrul apei sau fluidelor, renina în special joacă un rol important în volumul extracelular al organismului, care constă din substanțe din afara celulei. De asemenea, joacă un rol în îngustarea arterelor sau vasoconstricția arterială.
RAS este numit pentru relația dintre renină și o peptidă numită angiotensină. Acesta din urmă se formează atunci când renina transformă angiotensinogenul, o proteină globulară eliberată în principal în plasma sanguină de către ficat, în angiotensină I. Această versiune a peptidei, totuși, este inactivă. Atunci când enzima de conversie a angiotensinei I (ACE) elimină două dintre reziduurile sale terminale, angiotensina I este convertită în forma sa activă, angiotensina II.
Astfel, renina este responsabilă de procesul care produce angiotensina II, care crește tensiunea arterială și creează hipertensiune, în două moduri. Peptida contractă mușchii care înconjoară vasele de sânge, în special arterele, îngustându-i astfel și limitând fluxul sanguin. De asemenea, eliberarea sa de hormon aldosteron pentru a crește reabsorbția sângelui de sodiu și apă din rinichi contribuie la hipertensiune arterială, precum și la creșterea volumului extracelular general și a posibilității de insuficiență renală.
Legătura dintre renină și hipertensiune arterială a fost descoperită la sfârșitul secolului al XIX-lea, când doi fiziologi au observat dezvoltarea hipertensiunii arteriale la iepuri pe care i-au injectat cu enzima. Până la sfârșitul secolului al XX-lea, au fost dezvoltate două clase de produse farmaceutice: inhibitori ai ECA și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II sau blocanții receptorilor angiotensinei II (ARA), care se concentrează pe diferite secțiuni ale procesului renină-angiotensină. Inhibitorii ECA suprimă enzima care transformă angiotensina I în angiotensină II, în timp ce ARA inhibă angiotensina II însăși.
Blocantele reninei sunt cel mai recent grup de medicamente dezvoltate pentru procesul renină-angiotensină, în special atunci când renina transformă angiotensinogenul în angiotensină I. Companiile farmaceutice au început să dezvolte blocante ale reniinei când s-a descoperit că utilizarea cronică a medicamentelor pentru hipertensiune a condus de fapt la creșterea producției de renină. Astfel, blocantele de renină au trebuit inventate pentru a opri procesul chiar de la început.
Un prim exemplu de blocante ale reninei este Remikiren, pe care compania globală de îngrijire a sănătății cu sediul în Elveția F. Hoffmann–La Roche Ltd. l-a introdus în 1996. Un alt exemplu este Aliskiren, care a fost aprobat de Administrația pentru Alimente și Medicamente din Statele Unite (FDA) în 2007. Se numește Tekturna în SUA și Rasilez în alte țări.