Un antagonist al reninei este un compus care inhibă secreția de renină din rinichi. Renina, o enzimă, este o parte cheie a sistemului renină-angiotensină (RAS), un sistem folosit de corpul uman pentru a regla tensiunea arterială. Companiile farmaceutice folosesc antagoniști de renină în medicamentele concepute pentru a trata hipertensiunea arterială, o afecțiune cauzată de o supraproducție de renină care duce la hipertensiune arterială. Un tip similar de medicament cunoscut sub numele de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) întrerup, de asemenea, RAS, deși nu afectează în mod specific renina.
Rinichii și renina pe care o produc ajută la menținerea tensiunii arteriale normale. Rinichii fie rețin, fie eliberează apă și săruri. Renina, atunci când este produsă, acționează asupra organismului pentru a crea o creștere temporară a tensiunii arteriale. Această acțiune este o caracteristică cheie în răspunsul de „luptă sau fugă” al corpului. Cu toate acestea, atunci când apare hipertensiunea, organismul produce prea multă renină; tensiunea arterială rămâne ridicată.
Hipertensiunea arterială poate avea multe efecte negative pe termen lung asupra organismului. Șansele de atac de cord și accident vascular cerebral cresc, mai ales dacă o persoană are o afecțiune preexistentă precum diabetul. Insuficiența renală este o altă posibilitate, deoarece hipertensiunea arterială exercită presiune asupra rinichilor. Deși o serie de modificări ale stilului de viață pot ajuta la ameliorarea hipertensiunii arteriale, un antagonist al reninei oprește hipertensiunea la sursa sa: producția de renină.
Deși medicamentele pentru tratarea hipertensiunii arteriale există de mulți ani, cele bazate pe un antagonist de renină au fost disponibile abia din 2007. Aliskiren a fost primul inhibitor de renină aprobat pentru uz uman. Aliskirenul și medicamentele ca acesta vizează celulele juxtaglomerulare ale rinichilor, cele responsabile pentru secreția de renină. O singură doză este eficientă timp de 24 de ore. Începând din vara lui 2011, nicio dovadă medicală nu a arătat că aliskirenul sau alți antagoniști mai noi ai reninei au vreun efect negativ asupra rinichilor.
Medicamentele pentru hipertensiune arterială bazate pe un antagonist de renină nu sunt singurele care afectează RAS. Medicamentele cunoscute sub numele de inhibitori ai ECA afectează și RAS, deși într-un loc diferit în ciclul RAS. Deși un antagonist al reninei va opri complet începerea RAS, inhibitorii ECA întrerup procesul la jumătate. Compusul angiotensină I nu se poate transforma în angiotensină II din cauza inhibitorului ECA.
Efectul general al ambelor tipuri de medicamente este identic. Deoarece inhibitorii ECA au existat mai mult decât antagoniştii reninei, comunitatea medicală le înţelege mai bine efectele secundare şi interacţiunile medicamentoase. Persoanele care iau în considerare un antagonist de renină ar trebui să-și consulte medicul, deoarece aceleași reacții adverse și interacțiuni medicamentoase ale inhibitorilor ECA se pot aplica și antagoniștilor de renină.