Un receptor opioid este un receptor cuplat cu proteina G, unde activarea unei proteine în exteriorul unei celule activează o cascadă de căi chimice în interiorul celulei. Receptorii opioizi sunt molecule sau locuri din organism care sunt activate de substanțele opioide. Aceste site-uri au fost descoperite la începutul anilor 1970 în timpul cercetărilor asupra modului în care medicamentele opiacee își exercită acțiunea în corpul uman. Receptorii opioizi se găsesc din abundență în măduva spinării, dar se găsesc și în concentrații mai mici în locuri precum tractul digestiv. Există multe substanțe opiacee care sunt capabile să activeze situsurile receptorilor, inclusiv opioidele endogene produse de sistemul uman, cum ar fi endorfinele și encefalinele, precum și opiaceele externe produse în laborator, cum ar fi hidrocodona și morfina.
Receptorii opioizi inhibă transmiterea impulsului pe căile excitatorii din sistemul corpului uman. Aceste căi includ căile serotoninei, catecolaminei și substanței P, care sunt toate implicate în percepția durerii și sentimentele de bunăstare. Receptorii opioizi sunt în continuare subclasificați în receptori mu, delta și kappa. Toate clasele, deși prezintă moduri diferite de acțiune, au unele asemănări de bază. Toate sunt conduse de mecanismul pompei de potasiu, care se găsește pe membrana plasmatică a majorității celulelor.
Acțiunea diferită observată de denumirile mu, delta și kappa nu se datorează atât răspunsurilor celulare variate după activarea pompei de potasiu, cât se datorează plasării anatomice a receptorilor. De exemplu, receptorii de opiacee care sunt localizați pe măduva spinării și în creier prezintă un efect de amortizare a durerii în sistemul nervos central, în timp ce receptorii de opiacee din tractul respirator și digestiv inhibă alte acțiuni precum digestia și răspunsul la tuse. Răspunsul inhibitor este activat în toți receptorii opioizi începând cu inhibarea unei enzime comune, adenilat ciclază. Cascada chimică ulterioară după această reacție chimică inițială reduce fluxul de informații aferente către centrii de procesare din creier. Persoanele care suferă de sevraj de opiacee nu au suficientă substanță opiacee pentru a inhiba aceste căi de excitație, ceea ce duce la agitație și un răspuns exagerat la durere.
O mare parte din cercetările care au fost făcute asupra receptorilor opioizi se concentrează în special pe receptorul mu. Stimularea acestui receptor este asociată cu sentimente intense de euforie și seninătate. Se crede că această reacție se datorează, parțial, reacției încrucișate a receptorului mu cu sistemele de neurotransmițători de dopamină și acid gamma-aminobutiric (GABA). Organismul produce o substanță opioidă care este similară cu narcoticul legat de receptorul mu, morfina.