Există o serie de neuroni care eliberează substanțe chimice în creier care afectează multe mii de neuroni, chiar dacă acești neuroni sunt situați la distanță unul de celălalt. Substanțele chimice eliberate de acești neuroni se numesc neuromodulatori. Aceste substanțe chimice modulează activitatea neuronilor care conțin molecule de receptor care îi recunosc și se leagă de ei. Peptidele opioide sunt neuromodulatoare care se găsesc în sistemul nervos central și constau din trei clase majore: beta-endorfine, encefaline și dinorfine. Aceste opioide activează receptorii opioizi, care sunt, de asemenea, ținte pentru medicamentele opiacee, cum ar fi morfina și heroina.
Neuromodulatorii, cum ar fi peptidele opioide, sunt răspândiți pe scară largă în creier și activează sau reduc multe căi neuronale. Aceste circuite sau căi sunt activate atunci când butoanele terminale situate pe neuronii presinaptici eliberează opioizi în creier, care se leagă de receptorii opioizi care sunt localizați pe neuronii postsinaptici. Acest lucru are ca rezultat stimularea acestor neuroni, provocând o serie de efecte fiziologice și comportamentale, inclusiv o reducere a sensibilității la durere.
Când peptidele opioide, cum ar fi beta-endorfinele, sunt eliberate în creier, se știe că provoacă o scădere a sensibilității la durere. Beta-endorfinele, care sunt substanțe asemănătoare morfinei, sunt sintetizate sau produse în diferite zone ale creierului. O astfel de zonă este hipotalamusul, o zonă implicată în reglarea temperaturii, comportamentul sexual și sensibilitatea la durere. Când beta-endorfinele trimit semnale de la hipotalamus către căile situate în trunchiul cerebral, ele inhibă transmiterea senzațiilor de durere în organism, reducând durerea la fel cum ar face morfina.
Alte efecte comportamentale includ o înclinație de a continua sau a persista într-un comportament continuu. De exemplu, atunci când un animal se implică în anumite comportamente asemănătoare speciilor, cum ar fi lupta, opioidele sunt eliberate. Aceste peptide opioide asigură că un animal va continua să lupte pentru a se proteja de prădători și nu va fi oprit de durere.
Receptorii opioizi nu sunt doar stimulați de opioizi, ci pot fi activați și de substanțe chimice care imită rezultate similare. Semințele de mac de opiu constă dintr-un grup de substanțe chimice numite opiacee care stimulează anumiți receptori opioizi. Când semințele de mac de opiu sunt fumate sau consumate, se știe că inhibă durerea și creează efecte plăcute. Opiaceele imită efectele pe care peptidele opioide le au asupra creierului prin stimularea receptorilor opioizi provocând atât efecte inhibitoare, cât și efecte excitatoare. Efectele inhibitoare includ o sensibilitate redusă la durere, sedare și o scădere a temperaturii corpului, iar efectele excitatoare sunt cele care atrage persoanele să continue să ia opiacee, cum ar fi heroina, ducând adesea la dependență.