Ένα αντιμικροβιακό πεπτίδιο, ή πεπτίδιο άμυνας του ξενιστή, είναι μέρος του έμφυτου ανοσοποιητικού συστήματος που υπάρχει από τη γέννηση για να προστατεύει το σώμα από μόλυνση. Δομικά, είναι ένα μικρό μόριο που αποτελείται από μια αλυσίδα αμινοξέων, τις μονάδες από τις οποίες παράγονται οι πρωτεΐνες. Υπάρχουν διάφοροι τύποι αντιμικροβιακών πεπτιδίων και βρίσκονται σε όλα τα ζωντανά πλάσματα, όπου δρουν ενάντια σε μικρόβια όπως βακτήρια και ιούς. Καθώς περισσότεροι μικροοργανισμοί γίνονται ανθεκτικοί στα αντιβιοτικά, πιστεύεται ότι η χρήση αντιμικροβιακών πεπτιδίων θα μπορούσε να προσφέρει εναλλακτικές μορφές θεραπείας. Δυνητικά, προσαρμοσμένα πεπτίδια θα μπορούσαν να κατασκευαστούν για τη θεραπεία λοιμώξεων, την αύξηση της ανοσολογικής απόκρισης και την εξουδετέρωση των τοξινών που παράγονται από τα μικρόβια.
Το μόριο του αντιμικροβιακού πεπτιδίου αποτελείται από μια αλυσίδα αμινοξέων, μήκους από έξι έως 100 μονάδες. Έχουν αναγνωριστεί περισσότερα από 800 διαφορετικά είδη αντιμικροβιακών πεπτιδίων. Έχουν χωριστεί σε τέσσερις κύριες κατηγορίες ανάλογα με το συνολικό τους σχήμα. Αυτές οι κατηγορίες είναι γνωστές ως πεπτίδια α-έλικας, β-φύλλων, εκτεταμένων και βρόχων. Οι πιο συνηθισμένοι τύποι ανθρώπινων πεπτιδίων είναι οι ιστατίνες, που βρίσκονται στο σάλιο, και οι άμυνες και οι καθελισιδίνες, που παράγονται από τα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος.
Στις περισσότερες περιπτώσεις, ένα αντιμικροβιακό πεπτίδιο επιτίθεται σε έναν μικροοργανισμό αλλάζοντας την κυτταρική του μεμβράνη. Δημιουργούνται τρύπες στη μεμβράνη που επιτρέπουν σε σημαντικές ουσίες όπως θρεπτικά συστατικά να ρέουν έξω από το κύτταρο. Αν και οι λεπτομέρειες δεν είναι πλήρως κατανοητές, πιστεύεται ότι υπάρχει ένας αριθμός διαφορετικών μηχανισμών αλλαγής της μεμβράνης που χρησιμοποιούνται από διαφορετικούς τύπους πεπτιδίων.
Έρευνα που περιλαμβάνει συνθετικές εκδόσεις ιστατινών έχει δείξει ότι μπορούν να δράσουν ενάντια στη ζύμη που είναι γνωστή ως Candida albicans. Αυτό υποδηλώνει ότι οι τεχνητές ιστατίνες θα μπορούσαν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία της μόλυνσης από ζυμομύκητες που είναι γνωστή ως καντιντίαση που επηρεάζει το στόμα των ασθενών με HIV. Άλλες έρευνες έχουν δείξει ότι οι ιστατίνες θα μπορούσαν να είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία ορισμένων βακτηριακών λοιμώξεων που εμφανίζονται σε εγκαύματα και τραύματα του δέρματος.
Χιλιάδες διαφορετικά είδη αντιμικροβιακών πεπτιδίων θα μπορούσαν να παρασκευαστούν για τη θεραπεία μιας ποικιλίας λοιμώξεων, αλλά μέχρι στιγμής σχετικά λίγα έχουν αναπτυχθεί και δοκιμαστεί. Ένα πρόβλημα ήταν ότι, σε κλινικές δοκιμές που περιλαμβάνουν ασθενείς, τα αντιμικροβιακά πεπτίδια εμφανίζονται συχνά λιγότερο αποτελεσματικά από ό,τι φαίνεται να είναι όταν ελέγχονται στο εργαστήριο. Ένα άλλο μειονέκτημα είναι ότι τα συνθετικά αντιμικροβιακά πεπτίδια είναι ακριβά στην παραγωγή τους. Τα πλεονεκτήματα της ανάπτυξης αντιμικροβιακών πεπτιδίων ως φάρμακα περιλαμβάνουν ότι δεν είναι επιβλαβή για τα ανθρώπινα κύτταρα και δεν σχετίζονται με την ανάπτυξη αντοχής όπως τα αντιβιοτικά.