Η αρτικαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό που χρησιμοποιείται πιο συχνά για να μουδιάζει τα ούλα σε οδοντιατρικές επεμβάσεις και χρησιμοποιείται όλο και περισσότερο για τον έλεγχο του πόνου για άλλες ιατρικές εφαρμογές. Διαθέσιμο στους Ευρωπαίους γιατρούς από τα μέσα της δεκαετίας του 1970, απέκτησε παγκόσμια χρήση 25 χρόνια αργότερα. Σε σύγκριση με άλλα αναισθητικά, όπως η λιδοκαΐνη, υπάρχουν κάποιες διαφορές — και κάποιες διαμάχες.
Αρχικά ονομαζόταν “carticaine”, η ουσία αναπτύχθηκε για πρώτη φορά το 1969. Διατίθεται στο εμπόριο στην Ευρώπη με την επωνυμία Ultracaine®, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά της εγκρίθηκαν από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) το 2000. Λίγο αργότερα, το αποκλειστικό δίπλωμα ευρεσιτεχνίας του φαρμάκου έχει λήξει και έκτοτε έχουν κατασκευαστεί πολλές γενικές εκδόσεις και επωνυμία για άλλες αγορές. Στη Βόρεια Αμερική, για παράδειγμα, η αρτικαΐνη είναι διαθέσιμη ως Astracaine®, Articadent®, Zorcaine® και Septocaine®.
Μόλις η δραστική ένωση μετατραπεί σε υδατοδιαλυτό υδροχλωρικό άλας, αραιώνεται σε συγκέντρωση 4 τοις εκατό, που ισοδυναμεί με 40 χιλιοστόγραμμα ανά χιλιοστόλιτρο διαλύματος. Στο μείγμα προστίθεται ίχνη επινεφρίνης, αλλιώς γνωστή ως αδρεναλίνη. Αυτό δρα ως αγγειοσυσταλτικό, έτσι μια ένεση παραμένει στα εντοπισμένα αιμοφόρα αγγεία και η αναισθητική της δράση διαρκεί περισσότερο.
Ο συναισθηματικός μηχανισμός της αρτικαΐνης είναι πανομοιότυπος με εκείνον άλλων παραγόντων που εγχύονται υποδόρια, όπως η λιδοκαΐνη και η πριλοκαΐνη, που υπάρχουν εδώ και πολύ καιρό. Μπλοκάρουν τα κανάλια νατρίου και καλίου μέσω των οποίων το άκρο ενός νευρικού κυττάρου περνά το σήμα του στο επόμενο νευρικό κύτταρο. Το αποτέλεσμα της διακοπής της σύνδεσης μεταξύ γειτονικών νευρικών κυττάρων είναι προσωρινό και σταδιακά αναστρέφεται εντελώς. Σε αντίθεση με τη λιδοκαΐνη, ωστόσο, η αρτικαΐνη έχει χρόνο ημιζωής από 20 έως 30 λεπτά. η αναισθητική του ικανότητα δεν διαρκεί τόσο πολύ.
Για οδοντιατρικές επεμβάσεις σχετικά μικρής διάρκειας, μπορεί να είναι το προτιμώμενο αναισθητικό, επειδή η φυσιολογική αίσθηση επανέρχεται αρκετά γρήγορα. Οι πιο χρονοβόρες διαδικασίες θα απαιτούσαν πιθανώς πολλαπλές εφαρμογές του φαρμάκου. Σε ασθενείς με αλλεργία σε θειώδη ή σουλφοναμίδια δεν πρέπει να γίνεται ένεση αρτικαΐνης. Ασθενείς με αγγειακά προβλήματα που δυνητικά επηρεάζονται από την αδρεναλίνη, όπως η ακανόνιστη αρτηριακή πίεση ή το άσθμα, θα πρέπει επίσης να είναι προσεκτικοί.
Μία από τις σπάνιες επιπλοκές των ενέσιμων τοπικών αναισθητικών είναι η παραισθησία, μια κατάσταση μακροχρόνιας, πιθανώς μόνιμης, μούδιασμα. Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει υψηλότερη συχνότητα παραισθησίας μετά από θεραπεία με αρτικαΐνη. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι είναι εξαιρετικά σπάνιο και ότι μια επικρατούσα θεωρία για την αιτία του είναι η φυσική βλάβη στα νεύρα από τις βελόνες σύριγγας.
Ως γενικός νευρικός αναστολέας, η αρτικαΐνη είναι ένα σχετικά νέο φάρμακο και πρέπει να αποδειχθεί στην ιατρική κοινότητα. Οι κλινικές μελέτες και η πειραματική χρήση έχουν δείξει πολλά υποσχόμενα για την καταστολή του επισκληρίδιου πόνου και την παρατεταμένη ενδοφλέβια περιφερειακή αναισθησία. Μελέτες σχετικά με την πιθανή αποτελεσματικότητα της αρτικαΐνης ως μπλοκ της σπονδυλικής στήλης προχωρούν επίσης με προβληματισμό.