Τι είναι η λινκομυκίνη;

Η λινκομυκίνη είναι ένα από τα λινκοσαμιδικά αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων. Αναπτύχθηκε από το βιολογικό προϊόν ενός είδους ακτινομυκήτων που ονομάζεται Streptomyces lincolnensis. Με χημική τροποποίηση από θειονυλοχλωρίδιο, η λινκομυκίνη γίνεται κλινδαμυκίνη. Ο μηχανισμός δράσης και η βακτηριακή κάλυψη αυτού του φαρμάκου είναι παρόμοιος με αυτόν των μακρολιδίων, πράγμα που σημαίνει ότι αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών δεσμεύοντας τη ριβοσωμική υπομονάδα 50 Svedberg (50S) και είναι ενεργό έναντι πολλών gram-θετικών κόκκων και βακίλλων και ορισμένων gram-αρνητικοί κόκκοι. Δεν χρησιμοποιείται πλέον ως θεραπεία πρώτης γραμμής λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών και της διαθεσιμότητας ασφαλέστερων φαρμάκων.

Όπως η μακρολίδη ερυθρομυκίνη και η λινκοσαμίδη κλινδαμυκίνη, η λινκομυκίνη είναι αποτελεσματική έναντι των Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens και Clostridium tetani. Δρα εναντίον ορισμένων ειδών μυκοπλάσματος, ακτινομυκήτων και πλασμωδίου. Η λινκομυκίνη δεν είναι αποτελεσματική έναντι πολλών στελεχών του Enterococcus faecalis. Είναι επίσης ανενεργό έναντι του Hemophilus influenzae, του Neisseria gonorrhoeae, του Neisseria meningitidis και άλλων gram-αρνητικών βακτηρίων και ζυμομυκήτων. Πολλά ασφαλέστερα φάρμακα είναι πλέον διαθέσιμα για την παροχή κάλυψης για τους προαναφερθέντες οργανισμούς, επομένως η χρήση της λινκομυκίνης προορίζεται για σοβαρές λοιμώξεις που είναι ανθεκτικές σε άλλα φάρμακα ή για άτομα που έχουν σοβαρές αλλεργίες στα αντιβιοτικά στην πενικιλίνη.

Η λινκομυκίνη είναι αποτελεσματική έναντι σοβαρών αναερόβιων λοιμώξεων και μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα, ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, τοπικά ή υποεπιπεφυκότα. Η από του στόματος μορφή λαμβάνεται καλύτερα με άδειο στομάχι μία έως δύο ώρες πριν από τα γεύματα, επειδή η τροφή μειώνει τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης. Ωστόσο, προκαλεί γαστρεντερικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετο και διάρροια. Μερικοί άνθρωποι εμφανίζουν πονοκέφαλο, ζάλη, κράμπες και πόνο στο στόμα. Αυτά τα συμπτώματα αναμένεται να εξαφανιστούν καθώς το σώμα προσαρμόζεται στη λινκομυκίνη, αλλά η επίμονη και αυξανόμενη σοβαρότητα των συμπτωμάτων θα πρέπει να ζητήσει τη συμβουλή του γιατρού.

Όλες οι μορφές λινκομυκίνης μπορούν να προκαλέσουν αντιδράσεις όπως κνίδωση, δερματίτιδα, πολύμορφο ερύθημα και κνησμό στην περιοχή του πρωκτού. Οι επικίνδυνες ανεπιθύμητες ενέργειες σε αυτό το φάρμακο περιλαμβάνουν τη μη παραγωγή λευκών αιμοσφαιρίων γνωστή ως ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία και μια γενικευμένη πτώση στον αριθμό όλων των κυττάρων του αίματος, γνωστή ως πανκυτταροπενία. Η αναφυλαξία, η υπόταση και η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα είναι επίσης πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που δικαιολογούν τη διακοπή της χρήσης του φαρμάκου.

Τα άτομα με ηπατική ή νεφρική νόσο θα πρέπει να λαμβάνουν προφυλάξεις όταν χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο. Η εξήγηση πίσω από αυτό είναι ότι τόσο η χολή όσο και τα ούρα είναι σημαντικά μέσα απέκκρισης αυτού του φαρμάκου. Με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, αυτό το φάρμακο παραμένει περισσότερο στο αίμα και μπορεί να προκαλέσει τοξικότητα. Δυστυχώς, όταν υπάρχει υπερδοσολογία αυτού του φαρμάκου δεν μπορεί να αφαιρεθεί αποτελεσματικά από το αίμα είτε με αιμοκάθαρση είτε με περιτοναϊκή κάθαρση. Οι γιατροί συνήθως μειώνουν τη δόση έως και 25 έως 30% σε άτομα με ηπατική ή νεφρική νόσο, προκειμένου να αποφευχθεί η τοξικότητα.