Όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα για τη θεραπεία ή την πρόληψη της νόσου, πρέπει να δίνονται δόσεις που επιτυγχάνουν τις απαραίτητες συγκεντρώσεις για τα επιθυμητά αποτελέσματα, αλλά παραμένουν σε επίπεδα στο αίμα που δεν προκαλούν υπερβολική τοξικότητα. Οι διαδικασίες που καθορίζουν αυτό ονομάζονται συλλογικά φαρμακοκινητικές. Αυτό περιλαμβάνει τη μελέτη της απορρόφησης του φαρμάκου στο σώμα, της κατανομής σε όλο το σώμα και του μεταβολισμού και της απέκκρισης για την αποβολή του φαρμάκου από το σώμα. Πολλοί παράγοντες συμβάλλουν στη μεταβλητότητα της φαρμακοκινητικής ενός δεδομένου φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένης της ηλικίας, του φύλου, του σωματικού βάρους και των ιατρικών καταστάσεων. Μερικές φορές, η φαρμακοκινητική αναφέρεται ως κλινική φαρμακοκινητική.
Όταν ένα φάρμακο χορηγείται με οποιοδήποτε άλλο μέσο εκτός από την ενδοφλέβια οδό, πρέπει να απορροφηθεί από τις βιολογικές μεμβράνες για να φτάσει στο αίμα. Τις περισσότερες φορές, αυτό αναφέρεται σε από του στόματος φάρμακα που απορροφώνται από τη γαστρεντερική οδό. Το ποσοστό μιας δόσης που φτάνει στο αίμα μετά την απορρόφηση ονομάζεται βιοδιαθεσιμότητα.
Ο πιο συνηθισμένος λόγος για χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι ο μεταβολισμός πρώτης διόδου. Όλα τα φάρμακα που απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα περνούν πρώτα από το ήπαρ. Εδώ, τα φάρμακα μπορούν να διασπαστούν σημαντικά ή να μεταβολιστούν, πριν φτάσουν στο αίμα. Άλλοι λόγοι για τη μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα περιλαμβάνουν την καταστροφή του φαρμάκου από το γαστρικό οξύ και την αναστολή της απορρόφησης από την τροφή. Ορισμένα φάρμακα έχουν κορεσμένη απορρόφηση, που σημαίνει ότι μόνο μια ορισμένη ποσότητα μπορεί να απορροφηθεί ταυτόχρονα.
Μόλις το φάρμακο εισέλθει στο αίμα, μπορεί να παραμείνει εκεί ή να εισέλθει σε διάφορους ιστούς σε όλο το σώμα. Ο όγκος κατανομής (Vd) είναι μια ένδειξη του βαθμού στον οποίο ένα φάρμακο κατανέμεται εκτός του αίματος. Είναι μια μαθηματική σχέση μεταξύ της ποσότητας του φαρμάκου στο σώμα και της συγκέντρωσης στο αίμα. Αυτός είναι ένας εικονικός, παρά ένας φυσιολογικός, όγκος και εκφράζει τον όγκο που θα χρειαζόταν για να περιέχει όλο το φάρμακο στο σώμα σε οποιαδήποτε χρονική στιγμή.
Πρακτικά, το Vd χρησιμοποιείται για τον υπολογισμό μιας δόσης φόρτωσης για ένα φάρμακο. Αυτή είναι η ποσότητα του φαρμάκου που θα φτάσει γρήγορα σε αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στο αίμα. Είναι η δόση που γεμίζει πλήρως τη δεξαμενή, αν θέλετε. Μια δόση φόρτωσης θα είναι μεγαλύτερη για φάρμακα με μεγάλο Vd σε σύγκριση με ένα με μικρό Vd.
Ο χρόνος ημιζωής ενός φαρμάκου είναι ο χρόνος που χρειάζεται για να μειωθεί η συγκέντρωση στο αίμα κατά το ήμισυ. Συνήθως εκφράζεται σε ώρες, αλλά για ορισμένα φάρμακα μπορεί να είναι θέμα λεπτών ή και πολλών ημερών. Ο χρόνος ημιζωής λαμβάνεται υπόψη κατά τον καθορισμό της συχνότητας της δόσης ενός φαρμάκου. Μεγαλύτερος χρόνος ημιζωής σημαίνει ότι το φάρμακο μπορεί να χορηγείται λιγότερο συχνά.
Πολλά όργανα στο σώμα έχουν την ικανότητα να διασπούν τα φάρμακα. Αυτό ονομάζεται μεταβολισμός φαρμάκων. Τα όργανα με μεταβολικές ικανότητες περιλαμβάνουν το ήπαρ, τα νεφρά, το γαστρεντερικό σωλήνα και τους πνεύμονες. Ακόμη και το αίμα περιέχει ένζυμα που μπορούν να μεταβολίσουν φάρμακα.
Τα ένζυμα στο ήπαρ που μεταβολίζουν τα φάρμακα εξελίχθηκαν πολύ πριν οι άνθρωποι λάβουν σκόπιμα φάρμακα. Αυτά τα ένζυμα απενεργοποιούν τις τοξίνες που καταπίνονται ακούσια, αποτρέποντας έτσι τη βλάβη στο σώμα. Δεδομένου ότι πολλά φάρμακα είναι παράγωγα φυσικών ουσιών, είναι επίσης ευαίσθητα στη διάσπαση από τα ηπατικά ένζυμα. Η ηπατική νόσος, όπως η κίρρωση ή η ηπατίτιδα, μπορεί να μειώσει την ικανότητα του σώματος να μεταβολίζει φάρμακα.
Δύο ξεχωριστές διεργασίες χαρακτηρίζουν το μεταβολισμό από το ήπαρ: αντιδράσεις φάσης Ι και αντιδράσεις φάσης II. Οι αντιδράσεις Φάσης Ι συνήθως αδρανοποιούν ή αποτοξινώνουν τα φάρμακα. Μετά την αδρανοποίηση, οι αντιδράσεις φάσης ΙΙ προσθέτουν μόρια που κάνουν το φάρμακο πιο υδατοδιαλυτό. Αυτό ενισχύει την αποβολή του φαρμάκου από τα νεφρά.
Τα πιο διαδεδομένα ένζυμα φάσης Ι στο ήπαρ ονομάζονται ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Ορισμένα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν την παραγωγή αυτών των ενζύμων από το ήπαρ, οδηγώντας σε μειωμένη συγκέντρωση του μεταβολιζόμενου φαρμάκου στο αίμα. Αυτό ονομάζεται επαγωγή ενζύμου. Άλλα φάρμακα μπορούν να αναστείλουν τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Αυτά τα φάρμακα ονομάζονται αναστολείς ενζύμων και μπορεί να προκαλέσουν αυξημένη συγκέντρωση του μεταβολιζόμενου φαρμάκου.
Το τελευταίο βήμα στη φαρμακοκινητική είναι η αποβολή του φαρμάκου από το σώμα, που ονομάζεται επίσης απέκκριση ή κάθαρση. Για τα περισσότερα φάρμακα, η κάθαρση είναι ένας σταθερός παράγοντας, ανεξάρτητα από το πόσο φάρμακο παραμένει στον οργανισμό. Αυτό ονομάζεται γραμμική φαρμακοκινητική. Για ορισμένα φάρμακα, ωστόσο, η κάθαρση είναι κορεσμένη, συνήθως επειδή τα ένζυμα μεταβολισμού μπορούν να διασπάσουν μόνο μια σταθερή ποσότητα φαρμάκου τη φορά. Φάρμακα με κορεσμένο μεταβολισμό και/ή κάθαρση εμφανίζουν μη γραμμική φαρμακοκινητική.
Η κάθαρση των φαρμάκων πραγματοποιείται κυρίως από τα νεφρά. Τα αδρανοποιημένα φάρμακα απεκκρίνονται στα ούρα και αφαιρούνται από το σώμα. Η μείωση της νεφρικής λειτουργίας, είτε ως αποτέλεσμα ηλικίας είτε λόγω ασθενειών όπως ο διαβήτης ή η υψηλή αρτηριακή πίεση, μπορεί να μειώσει την ικανότητα του σώματος να αποβάλλει τα φάρμακα. Το ήπαρ επίσης εκκρίνει φάρμακα, συνήθως στη χολή με αποβολή μέσω των κοπράνων.