Ένας αναστολέας πρωτεάσης είναι ένας τύπος φαρμάκου που έχει σχεδιαστεί για να παρεμβαίνει στη δραστηριότητα της πρωτεάσης, ενός τύπου ενζύμου που χρησιμοποιείται από πολλούς ιούς για την αναπαραγωγή τους. Η πρωτεάση χρησιμοποιείται κυρίως από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV) για να πολλαπλασιαστεί και εμπλέκεται επίσης στην αναπαραγωγή της ηπατίτιδας C. Με την ανάπτυξη φαρμάκων που στοχεύουν την πρωτεάση, οι φαρμακευτικές εταιρείες μπορούν να εμπορεύονται προϊόντα που θα μειώσουν το συνολικό ιικό φορτίο στους ασθενείς , ακόμα κι αν δεν μπορούν να θεραπεύσουν ιογενείς λοιμώξεις και το μειωμένο ιικό φορτίο θα βοηθήσει τον ασθενή να παραμείνει υγιέστερος περισσότερο.
Ο πρώτος αναστολέας πρωτεάσης εγκρίθηκε προς πώληση το 1995 και γρήγορα ακολούθησαν αρκετά άλλα προϊόντα. Μερικά παραδείγματα αναστολέων πρωτεάσης στην αγορά περιλαμβάνουν νελφιναβίρη, σακουιναβίρη, ριοναβίρη και ινδιναβίρη. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται κλασικά σε θεραπεία συνδυασμού με άλλα φάρμακα και επιπρόσθετους αναστολείς πρωτεάσης για την επίθεση σε ιογενείς λοιμώξεις. από το 2009, οι αναστολείς πρωτεάσης είχαν εγκριθεί μόνο για χρήση κατά του HIV. Αυτά τα φάρμακα έχουν επίσης διερευνηθεί ως πιθανές πειραματικές θεραπείες για τον καρκίνο, καθώς μπορεί να είναι σε θέση να αναστείλουν την ανάπτυξη καρκινικών όγκων.
Η συνδυαστική θεραπεία εκμεταλλεύεται πολλαπλά φάρμακα που έχουν διαφορετικά αποτελέσματα για να δημιουργήσει μια πολλαπλή επίθεση. Με το συνδυασμό ενός αναστολέα πρωτεάσης με έναν άλλο αναστολέα πρωτεάσης, μειώνεται επίσης ο κίνδυνος ανάπτυξης ανθεκτικών ιικών στελεχών. Επειδή η πρωτεάση μπορεί να αλλάζει κάθε φορά που ένας ιός αναδιπλασιάζεται, η χρήση πολλαπλών αναστολέων διασφαλίζει ότι οι τυχαίες μεταλλάξεις που αντιστέκονται σε μια μορφή αναστολέα πρωτεάσης θα καθαρίζονται από μια άλλη.
Η χρήση συνδυαστικής θεραπείας για τη διαχείριση της λοίμωξης HIV απαιτεί τη λήψη ενός κοκτέιλ φαρμάκων που μπορεί να είναι περίπλοκη και δαπανηρή στη διαχείριση. Οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί στη λήψη όλων των φαρμάκων τους και να ακολουθούν ένα συγκεκριμένο πρόγραμμα. Η μη συμμόρφωση με τη συνδυαστική θεραπεία θέτει έναν ασθενή σε κίνδυνο να αρρωστήσει περισσότερο και επίσης θα μπορούσε να συμβάλει στη δημιουργία ανθεκτικών στα φάρμακα στελεχών του HIV που μπορεί να μεταδοθούν σε άλλους, καθιστώντας τη θεραπεία του HIV/AIDS πιο δύσκολη στο μέλλον.
Πολλές παρενέργειες σχετίζονται με τους αναστολείς πρωτεάσης. Ένα από τα πιο σοβαρά είναι η αύξηση του σακχάρου στο αίμα και η ανάπτυξη διαβήτη. Αυτά τα φάρμακα έχουν επίσης εμπλακεί στην τοξικότητα του ήπατος, ένα κοινό πρόβλημα με φάρμακα που λαμβάνονται σε υψηλές δόσεις και μακροπρόθεσμα επειδή το ήπαρ τελικά δεν μπορεί να τα επεξεργαστεί. Ένας αναστολέας πρωτεάσης παρεμβαίνει επίσης στον τρόπο με τον οποίο το σώμα επεξεργάζεται και αποθηκεύει λίπος, προκαλώντας αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης και το σχηματισμό ασυνήθιστων εναποθέσεων λίπους.