Οι αναστολείς ακετυλοχολίνης είναι χημικές ενώσεις που ανταγωνίζονται και εξουδετερώνουν τη λειτουργία του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη. Ως αποτέλεσμα, μειώνουν τη δραστηριότητα του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Οι επιδράσεις των αναστολέων της ακετυλοχολίνης περιλαμβάνουν τη μείωση της γαστρεντερικής δραστηριότητας, την αύξηση της κατακράτησης ούρων, τη μείωση της συστολής των αεραγωγών και την επιτάχυνση του καρδιακού ρυθμού. Πολλά από αυτά τα κλινικά αποτελέσματα είναι χρήσιμα στη θεραπεία μιας ποικιλίας ασθενειών.
Οι αναστολείς ακετυλοχολίνης ανταγωνίζονται τη φυσιολογική δράση του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη (ACh). Οι νευροδιαβιβαστές είναι χημικές ενώσεις που μεταφέρουν πληροφορίες από τα νευρικά κύτταρα στους ιστούς του σώματος. Απελευθερώνονται ως απόκριση σε ένα ηλεκτρικό σήμα από τα νευρικά κύτταρα και συνδέονται με υποδοχείς είτε στις κυτταρικές επιφάνειες είτε μέσα στα κύτταρα. Η ACH παίζει κρίσιμο ρόλο στο κεντρικό νευρικό σύστημα, το οποίο περιλαμβάνει τον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό, καθώς και στο περιφερικό νευρικό σύστημα.
Αυτός ο νευροδιαβιβαστής είναι επίσης σημαντικός επειδή βοηθά στην εκτέλεση των δραστηριοτήτων του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Αυτό το σύστημα ελέγχει τις αυτόματες λειτουργίες του σώματος σε περιόδους ασφαλείας. Λειτουργεί αντίθετα από το συμπαθητικό νευρικό σύστημα, το οποίο είναι υπεύθυνο για την απόκριση «πάλης ή φυγής» που παρατηρείται σε περιόδους κινδύνου. Η φυσιολογική δραστηριότητα του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος επιτρέπει στο σώμα να «ξεκουραστεί και να αφομοιώσει», και ως εκ τούτου προάγει τη μείωση του καρδιακού ρυθμού, την αυξημένη γαστρεντερική δραστηριότητα και τη στένωση των κόρης των ματιών.
Ανταγωνιζόμενοι με τις δράσεις της ACh, οι αναστολείς της ακετυλοχολίνης περιορίζουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Ως εκ τούτου, τα αποτελέσματα αυτών των φαρμάκων αλλάζουν ορισμένες φυσικές λειτουργίες του ανθρώπινου σώματος. Προκαλούν διαστολή των κόρης, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, απώλεια εφίδρωσης και ξηρές βλεννώδεις μεμβράνες.
Οι αναστολείς ακετυλοχολίνης έχουν ένα ευρύ φάσμα κλινικών εφαρμογών. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία αναπνευστικών διαταραχών όπως το άσθμα και η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια επειδή μειώνουν τις αναπνευστικές εκκρίσεις και ελαχιστοποιούν τους σπασμούς των αεραγωγών. Η υπερδραστήρια κύστη μπορεί να ελεγχθεί από τους αντιχολινεργικούς παράγοντες επειδή προάγουν την κατακράτηση ούρων. Ο αργός καρδιακός ρυθμός, γνωστός ως βραδυκαρδία, μπορεί επίσης να αντιμετωπιστεί με αυτά τα φάρμακα.
Οι ενώσεις που έχουν δράση αναστολέα ακετυλοχολίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για εκατοντάδες χρόνια για διάφορους σκοπούς. Το φυτό μπελαντόνα περιέχει τη χημική ουσία ατροπίνη, η οποία είναι αναστολέας της ακετυλοχολίνης. Οι Ιταλίδες έβαζαν κάποτε εκχυλίσματα αυτού του φυτού στα μάτια τους επειδή προκαλούσε διαστολή των κόρης. Νόμιζαν ότι κάνοντας αυτό αύξανε τη σωματική τους ελκυστικότητα.
Ένα ευρύ φάσμα αναστολέων ακετυλοχολίνης, γνωστοί επίσης ως αντιχολινεργικοί παράγοντες, συνεχίζουν να έχουν σημαντικές λειτουργίες. Η ατροπίνη σε πιο εκλεπτυσμένη μορφή χρησιμοποιείται ακόμα στη σύγχρονη εποχή. Άλλοι αντιχολινεργικοί παράγοντες περιλαμβάνουν το ιπρατρόπιο, τη σκοπολαμίνη, την οξυβουτυνίνη και την τολτεροδίνη.