Η διαδικασία στο σώμα για την παραγωγή χοληστερόλης ονομάζεται βιοσύνθεση χοληστερόλης. Αποτελείται από μια σειρά βημάτων που βασίζονται σε πολλά ένζυμα και διαδικασίες για την επίτευξη του τελικού προϊόντος. Η χοληστερόλη είναι απαραίτητη για τη φυσιολογική λειτουργία του σώματος, στη σωστή ποσότητα. Χρησιμοποιείται για την κατασκευή κυτταρικών τοιχωμάτων και ορμονών, μεταξύ άλλων λειτουργιών. Ωστόσο, η υπερβολική χοληστερόλη μπορεί να προκαλέσει αθηροσκλήρωση ή στένωση των αιμοφόρων αγγείων και να οδηγήσει σε καρδιακή νόσο, καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
Η βιοσύνθεση της χοληστερόλης συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ και ξεκινά με το ακατέργαστο προϊόν από τα τρόφιμα που τρώει το άτομο – υδατάνθρακες, λίπη και πρωτεΐνες. Αυτά μεταβολίζονται στο σώμα σε ένα προϊόν που ονομάζεται Acetyl CoA το οποίο στη συνέχεια μεταβολίζεται περαιτέρω σε διάφορα στάδια από τα ένζυμα acetoacetyl CoA Thiolase, HMG CoA Synthase και HMG CoA Reductase σε ένα προϊόν που ονομάζεται mevalonate. Σε αυτό το σημείο της βιοσύνθεσης της χοληστερόλης ενεργούν οι στατίνες, ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα για υψηλή χοληστερόλη.
Το Mevalonate υποβάλλεται σε περαιτέρω επεξεργασία μέσω ενός αριθμού προϊόντων από τα ένζυμα Mevalonate Kinase, Phosphomevalonate Kinase, Phosphomevalonate Decarboxylase και Prenyltransferase για την παραγωγή ισοπρενίων. Αυτά στη συνέχεια υποβάλλονται σε περαιτέρω μεταβολισμό είτε σε σκουαλένιο είτε σε συνένζυμο Q10, είτε σε ουβικινόνη. Το συνένζυμο Q10 είναι ένα αντιοξειδωτικό.
Το σκουαλένιο μετατρέπεται από Squalene Epoxidase και Oxidosqualene cyclase σε λανοστερόλη. Η λανοστερόλη υποβάλλεται σε διάφορες περαιτέρω διαδικασίες για να καταλήξει στο τελικό προϊόν της χοληστερόλης. Αυτή είναι μια εξαιρετικά απλουστευμένη εξήγηση της βιοσύνθεσης της χοληστερόλης και κάθε βήμα μπορεί να περιλαμβάνει μια σειρά από διαδικασίες, καθεμία από τις οποίες απαιτεί συγκεκριμένα ένζυμα. Αυτό, πάλι, αναδεικνύει την πολυπλοκότητα των συστημάτων του σώματος.
Όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, η υπερβολική χοληστερόλη δεν είναι καλή και τα υψηλά επίπεδα χοληστερόλης πρέπει να αντιμετωπιστούν, πρώτα με αλλαγές στον τρόπο ζωής όπως η διατροφή και η άσκηση και στη συνέχεια, όπου είναι απαραίτητο, με θεραπεία με φάρμακα. Η πιο γνωστή κατηγορία φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης είναι οι αναστολείς HMG CoA Reductase ή στατίνες. Αυτά περιλαμβάνουν ατορβαστατίνη, πραβαστατίνη και ροσουβαστατίνη, τα οποία διατίθενται με διαφορετικές εμπορικές ονομασίες σε διαφορετικές χώρες, συνήθως μόνο με ιατρική συνταγή.
Οι στατίνες λειτουργούν αναστέλλοντας τη δράση του ενζύμου, HMG Co A Reductase, το οποίο αποτελεί μέρος της βιοσύνθεσης χοληστερόλης στο στάδιο που παράγει μεβαλονικό άλας. Αναστέλλοντας το ένζυμο, η μετατροπή σε μεβαλονικό μειώνεται και συνεπώς μειώνεται η χοληστερόλη. Όπως και με οποιοδήποτε φάρμακο, οι στατίνες μπορεί να αλληλεπιδράσουν με άλλα φάρμακα, να αντενδείκνυνται σε ορισμένες καταστάσεις και να προκαλέσουν δυσμενείς παρενέργειες σε ορισμένα άτομα. Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο υπό την επίβλεψη ιατρού.