Impulsurile electrice se deplasează între celulele nervoase într-un efort de a conduce informații esențiale senzoriale și motorii prin intermediul sinapselor, spațiile dintre celulele nervoase. Majoritatea sinapselor sunt chimice și, datorită depolarizării, ori de câte ori un potențial de acțiune ajunge la sfârșitul axonului neuronului, acesta nu se poate deplasa prin decalaj până când semnalele electrice sunt transformate în cele chimice. Neurotransmițătorii sunt mesagerii chimici care lucrează pentru a conduce semnale nervoase prin fanta sinaptică dintre neuroni pentru a afecta funcționarea altor celule sau glande nervoase. Unii neurotransmițători din creier reglează acțiunea altor neurotransmițători, sporind sau scăzând în continuare efectele lor postsinaptic.
Descoperită înaintea tuturor celorlalți neurotransmițători, acetilcolina este excitatoare și inhibitoare, ceea ce înseamnă că poate crește sau scădea funcționarea celulelor nervoase. Acetilcolina afectează funcționarea vegetativă, inclusiv ritmul cardiac, respirația și activitatea celulelor musculare, în funcție de locul în care este eliberată. Daca actioneaza asupra sistemului nervos central, si anume a creierului, actiunea sa este excitatoare; daca in sistemul nervos periferic, este inhibitor.
Noradrenalina și alți neurotransmițători din creier, denumiți serotonină și dopamină, sunt clasificați ca amine biogene sau, mai frecvent, catecolamine. Aminele biogene influențează starea de spirit, deoarece modificările lor sunt asociate cu anumite tulburări, inclusiv boala psihică schizofrenia și boala Parkinson, care apare din cauza distrugerii neuronilor producători de dopamină. Medicamentele psihotrope, cum ar fi antidepresivele, sunt utilizate în principal pentru efectele lor asupra aminelor biogene ale creierului.
Aminoacizii acid gamma-aminobuitric (GABA) și glicina sunt neurotransmițători din creier care împiedică declanșarea neuronală în creier și măduva spinării. Medicamentele care reduc anxietatea, cum ar fi barbituricele și benzodiazepinele, cresc acțiunea GABA. Cel mai disponibil dintre toți neurotransmițătorii inhibitori ai creierului, GABA este important pentru vederea și controlul acțiunii mușchilor scheletici.
Opiaceele precum codeina și morfina sunt analgezice puternice, un grup de medicamente prescrise pentru ameliorarea durerii, care nu provoacă o pierdere completă a conștienței. Endorfinele naturale sunt produse de organism sub formă de opioide endogene precum beta-endorfina și eucefalina, care acționează prin legarea de receptorii opioizi din creier, inhibând impulsurile dureroase. Opioidele funcționează și ca neuromodulatori prin reglarea efectelor altor tipuri de neurotransmițători în creier.
Anumite medicamente își au efectul asupra neurotransmițătorilor din creier, care pot cauza sau duce la dependență, denumită și abuz de droguri. Agonistii sunt substante care sunt capabile sa actioneze in acelasi mod sau pot creste efectele anumitor neurotransmitatori. Acest lucru se realizează fie prin creșterea efectelor asupra receptorilor, fie prin interzicerea reabsorbției. Antagoniștii sunt medicamente care stau pe receptori fără a induce un efect, care oprește legarea neurotransmițătorilor de receptori.