Neurotransmițătorii, cum ar fi glutamatul, acetilcolina, serotonina, dopamina, norepinefrina și acidul gamma-aminobutiric (GABA), din creier sunt importanți pentru transmiterea semnalelor între neuroni. În special, GABA este neurotransmițătorul inhibitor major. Aceasta înseamnă că rolul GABA în creier este de a contracara acțiunea neurotransmițătorilor excitatori precum acetilcolina, de a promova relaxarea și de a scădea activitatea creierului. Când GABA din creier atinge niveluri sub normal sau când acțiunea GABA este afectată, neuronii devin supraexcitați, ceea ce duce la o contracție excesivă a mușchilor și un sentiment de neliniște.
GABA din creier are cele mai mari concentrații în zone precum hipotalamus, hipocampus și cortex. Neuronii sunt separați de spații minuscule numite sinapse prin care o comandă sau un semnal călătorește pentru a ajunge la următorul neuron. Neuronii nu sunt conectați fizic; prin urmare, GABA, ca neurotransmițător cerebral, acționează ca o punte moleculară. În special, GABA se leagă de receptorii GABA din membrana plasmatică a neuronului, ceea ce duce la intrarea ionilor de clorură în celula nervoasă sau a ionilor de potasiu din celula nervoasă. Aproximativ 30 până la 40% din sinapsele neuronale au GABA.
Rolul GABA în creier în promovarea relaxării și în inhibarea excitației este important pentru a înțelege de ce medicamentele care sporesc acțiunea GABA sunt folosite pentru a trata mai multe tulburări neurologice sau psihologice. De exemplu, în timpul convulsiilor, există o activitate excesivă în cortexul creierului. Pentru a controla crizele, sunt date medicamente care acționează asupra receptorilor GABA, iar exemple de aceste medicamente GABAergice, sau analogi GABA, sunt benzodiazepinele, cum ar fi diazepamul. Alte medicamente care simulează acțiunea GABA includ flumanezilul, barbituricele și alcoolul. Cofeina, pe de altă parte, neutralizează acțiunile GABA, motiv pentru care cafeaua îi ține pe oameni treji și activi.
Alte utilizări ale GABA includ îmbunătățirea ciclurilor de somn și reducerea tensiunii arteriale. Tulburările de anxietate pot beneficia și de medicamentele GABAergice. GABA poate oferi o ameliorare simptomatică a durerilor de spate și a afecțiunilor artritice și poate fi folosit și ca regulator al tonusului muscular.
Pentru persoanele care au un deficit de GABA, acesta poate fi administrat sub formă de supliment alimentar, în formulări de 200 mg. Este disponibil sub formă de tablete și capsule și poate fi luat de patru ori pe zi, în funcție de instrucțiunile medicului. În general, GABA nu trece de la sânge la creier, dar poate intra în apropierea spațiilor din creier numite ventriculi. S-a spus că, dacă este administrat oral, GABA din creier poate crește hormonul de creștere și prolactina datorită efectelor sale asupra glandei pituitare.