Receptorii GABA A se găsesc în neuronii care răspund la neurotransmițătorul acid gamma-aminobutiric (GABA). Acești receptori facilitează acțiunea inhibitoare a GABA, făcând neuronii mai puțin probabil să se declanșeze și având un efect sedativ asupra funcției neurologice. Tonusul muscular și activitatea convulsivă sunt moderate de efectele GABA. Pe lângă neurotransmițător, multe medicamente care acționează ca anestezice sau relaxante musculare funcționează prin legarea de receptorii GABA A.
Un neurotransmițător inhibitor, GABA se găsește în creierul multor animale superioare, cu aproximativ 40% din toate sinapsele mamiferelor având receptori pentru acesta. Eliberat dintr-un neuron în sinapsă, spațiul în care două celule nervoase comunică, GABA se leagă de receptorii din celula vecină. Situati in membrana celulara, receptorii GABA A sunt receptori ionotropi sau canale. Odată ce GABA se leagă de ele, se deschid puțin, formând un canal pentru ca ionii încărcați negativ să se reverse în celulă, schimbându-i sarcina și reducându-i excitabilitatea electrică și capacitatea de a comunica cu alte celule.
Există diferite subtipuri de receptori GABA A, care variază în compoziția subunităților proteice individuale. Deoarece acest receptor este ținta mai multor medicamente sedative importante, fiecare dintre ele se leagă de diferite părți ale receptorului, farmacologii au clasificat subtipurile GABA A în funcție de modurile în care diferiți compuși se leagă de ele. De exemplu, benzodiazepinele, o clasă de relaxanți musculari, se leagă de locații speciale de proteine de pe receptorul GABA, care sunt diferite de cele activate de neurotransmițătorul GABA însuși. Etanolul și unele anestezice au, de asemenea, propriile proteine de legare situate pe receptorii GABA A.
Receptorii GABA A sunt părți importante ale buclelor de feedback neuronal, care monitorizează și echilibrează răspunsurile neuronale în întregul corp și verifică efectele neurotransmițătorilor excitatori. Feedback-ul GABA controlează tonusul muscular prin inhibarea mișcărilor spastice necontrolate. Când relaxanții musculari se leagă de receptorii GABA A, ei opresc crampele și spasmele activând această buclă de feedback. Datorită acțiunii în general sedative a GABA, aceste medicamente pot provoca, de asemenea, somnolență și reducerea controlului motorului fin.
Prin reglarea inhibiției neuronale în sistemul nervos central și periferic, GABA controlează când și unde neuronii sunt activi. Aceasta înseamnă că atunci când neuronii sunt excitați în creier, ca în crizele epileptice, activarea receptorilor GABA va opri criza. Barbituricele și unele alte medicamente anticonvulsivante funcționează în acest fel, la fel ca și medicamentele anti-anxietate care activează receptorii GABA A. Unii oameni iau suplimente alimentare GABA pentru a reduce anxietatea, deși nu este clar cât de mult din transmițător poate traversa bariera hemato-encefalică pentru a avea efect în creier.