Un antagonist al histaminei este un medicament care se leagă de anumiți receptori pentru mesagerul chimic histamină și previne efectele acestei substanțe chimice în organism. Unele dintre aceste medicamente, numite și antihistaminice, diminuează vasodilatația responsabilă pentru simptomele alergice comune, cum ar fi curgerea nasului și umflarea. Primele medicamente din această serie au avut, de asemenea, efecte ample asupra sistemului nervos, inclusiv sedarea, dar cele ulterioare au fost mai specifice. Un alt grup de antagoniști ai histaminei previne secreția de acid gastric și este utilizat pentru a trata indigestia.
Histamina este o formă modificată a aminoacidului histidină care mărește permeabilitatea vaselor de sânge la celulele sistemului imunitar, permițându-le acestora să ajungă la locurile de infecție și răni. Un antagonist al histaminei este o legare chimică la receptorii H1 sau H2 pentru histamină și blochează acțiunile acestora asupra organismului. Când se leagă de receptorii H1 ai epiteliului respirator, histamina mediază inflamația nazală și dificultățile de respirație cauzate de alergii. O altă clasă de receptori de histamină, H2, inițiază eliberarea acidului digestiv în stomac de către celulele parietale.
Reacțiile alergice sunt hipersensibilități, declanșând o cascadă imunitară care eliberează histamina și mediază vasodilatația. Medicamentele antagoniste de histamină numite antihistaminice se leagă de receptorii H1 localizați în epiteliul respirator. Acest lucru împiedică receptorii să provoace simptome comune ale răspunsului alergic.
Secreția nasului și lacrimarea ochilor asociate cu alergiile sunt rezultatul vasodilatației induse de histamină blocată de antihistaminice. Strănutul este declanșat parțial de receptorii H1 din nervii nazali, iar acțiunea antihistaminice împiedică activarea acestora. În timp ce antagoniştii histaminei blochează acţiunile substanţei chimice, ei nu împiedică producerea acesteia de către organism.
Antihistaminicele de prima generație, cum ar fi difenhidramina, au avut efecte secundare sedative, provocând adesea somnolență. Uneori, ele sunt folosite în somnifere fără prescripție medicală și în sedative ușoare pentru a exploata acest efect. Aceste efecte au apărut deoarece aceste medicamente nu au fost foarte selective pentru receptorul H1 și, de asemenea, s-au legat de locuri cu efecte inhibitoare asupra sistemului nervos, cum ar fi inducerea somnolenței. Receptorii serotoninei au fost unul dintre aceste locuri de acțiune antihistaminice. Antihistaminicele de a doua generație, cum ar fi loratidina, au fost concepute pentru a fi un antagonist mai specific al histaminei H1, limitându-le efectele secundare în comparație cu medicamentele anterioare.
Acidul gastric este secretat de celulele parietale ale stomacului ca răspuns la mesagerii chimici, inclusiv histamina. Producția excesivă de acid este o cauză a indigestiei sau arsurilor la stomac. O clasă timpurie de medicamente antiacide funcționează ca un antagonist al histaminei, concurând cu histamina pentru a se lega de receptorii H2 și pentru a împiedica celulele parietale să elibereze acid gastric. Cimetidina este un exemplu al acestor blocante H2 utilizate pentru a trata indigestia și, uneori, pentru a ameliora simptomele ulcerului peptic. O altă clasă de medicamente utilizate pentru tratarea arsurilor la stomac, inhibitorii pompei de protoni, s-au dovedit mai eficiente decât antagonistul histaminei.