Un blocant al histaminei este un tip de medicament care modifică activitatea histaminei, o amină specializată care funcționează ca neurotransmițător și mediator inflamator. Blocanții histaminei sunt adesea denumiți antihistaminice. Cu toate acestea, acest termen este înșelător. În primul rând, aceste medicamente nu blochează sinteza histaminei din aminoacidul histidină, așa cum sugerează termenul și nici nu împiedică eliberarea acesteia din mastocite. În schimb, un blocant de histamină este conceput pentru a împiedica receptorii vizați să accepte atașarea substanței chimice, precum și instrucțiunile pentru care este programat să le livreze.
Există două tipuri de receptori de histamină care primesc histamina, dar ei răspund diferit. Receptorii H1 sunt implicați în reacțiile inflamatorii și produc simptome observate frecvent în reacțiile alergice, cum ar fi umflarea, strănutul și creșterea secrețiilor nazale. Prin urmare, un blocant de histamină H1, cunoscut și ca antagonist H1, este administrat pentru a trata alergiile. Receptorii H2, pe de altă parte, sunt implicați în reglarea secreției de acid gastric din celulele parietale situate în mucoasa stomacului. Deci, un blocant al histaminei H2, sau antagonist H2, este utilizat pentru a preveni producerea în exces de acid gastric și este destinat pentru tratamentul ulcerului peptic și al bolii de reflux gastroesofagian (GERD).
Exemple de blocanți obișnuiți care acționează asupra situsurilor receptorilor H1 includ difenhidramină (Benadryl®), loratadina (Claritin®) și clorfeniramină (Chlor-Trimeton®). Unele dintre aceste medicamente, în special medicamentele de prima generație, cum ar fi difenhidramina și clorfeniramina, afectează și receptorii H1 din creier, ceea ce declanșează un efect sedativ. Cu toate acestea, unele dintre medicamentele mai noi, cum ar fi loratadina, produc mult mai puțină somnolență, deoarece aceste medicamente nu pot trece prin bariera hemato-encefalică, precum și predecesorii lor. Blocanții H2 cei mai des utilizați sunt cimetadina (Tagamet®) și ranitidina (Zantac®). Aceste medicamente sunt disponibile fără prescripție medicală.
Deși aceste medicamente sunt foarte eficiente și considerate sigure, nu sunt lipsite de riscuri și efecte secundare. De exemplu, unele dintre aceste medicamente produc somnolență și pot interfera cu capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, efect sporit de consumul de alcool. În schimb, blocantele care nu sunt sedative pot produce insomnie la unele persoane. Alte reacții adverse frecvente includ gura uscată, amețeli, hiperactivitate, bătăi neregulate ale inimii, înroșirea pielii și crampe stomacale. În plus, medicamentul pe bază de prescripție medicală cimetidina este contraindicat cu warfarină (Coumadin®) și alți diluanți ai sângelui din cauza unui risc crescut de sângerare, crește nivelurile serice ale multor alte medicamente, cum ar fi blocantele canalelor de calciu și medicamentele care scad colesterolul și este cunoscut că trece prin laptele matern.