Antyandrogeny są antagonistami receptorów hormonalnych. Związki te działają poprzez blokowanie biologicznego działania androgenów lub męskich hormonów płciowych poprzez blokowanie lub rywalizację o miejsca wiązania komórek. Hamując zdolność wiązania testosteronu, ci antagoniści androgenów powodują zmniejszenie ogólnej produkcji testosteronu w organizmie.
Lekarze przepisują antyandrogeny w leczeniu różnych problemów, w tym raka prostaty, trądziku i łysienia typu męskiego. Odniosły sukces w leczeniu zespołu policystycznych jajników (PCOS) i są powszechnie stosowane w celu łagodzenia objawów hirsutyzmu lub nadmiernego wzrostu włosów. Stosowane są przez transseksualne kobiety podczas terapii korekty płci oraz w leczeniu męskich zaburzeń seksualnych. Niektóre zarejestrowane programy dla przestępców seksualnych podają przestępcom antyandrogeny w celu zmniejszenia popędu seksualnego i ryzyka ponownego przestępstwa.
Podczas leczenia raka prostaty antyandrogeny obniżają produkcję testosteronu. Antagonistów receptora hormonalnego podaje się często przed i po radioterapii. W połączeniu z innymi terapiami hormonalnymi antyandrogeny spowalniają postęp raka prostaty i mogą złagodzić ból, jeśli rak rozprzestrzenił się na pobliskie kości. Badania wykazały, że stosowanie antagonistów androgenów zwiększa wskaźnik przeżycia mężczyzn, u których zdiagnozowano raka prostaty.
Istnieją dwa rodzaje tych antyandrogenów: czyste lub niesteroidowe i steroidowe. Flutamid jest przykładem czystego antyandrogenu. Jest to jeden z podstawowych leków przepisywanych podczas leczenia raka prostaty i obniża nadmiar poziomu androgenów u kobiet z PCOS.
Spironolakton jest klasyfikowany jako steroidowy antagonista androgenów. Ten diuretyk jest powszechnie przepisywany w leczeniu hirsutyzmu. Kobiety cierpiące na PCOS często doświadczają skutecznego zmniejszenia objawów trądziku lub wypadania włosów. W przypadku podawania mężczyznom, temu lekowi nie może towarzyszyć suplementacja potasu, aby zmniejszyć ryzyko hiperkaliemii lub nienormalnie wysokiego poziomu potasu we krwi.
Ketokonazol, inny powszechnie przepisywany antyandrogen, działa jako środek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania. Leki takie jak finasteryd i dudasteryd leczą łysienie typu męskiego. Inne syntetyczne antyandrogeny steroidowe są zawarte w pigułkach antykoncepcyjnych.
Skutki uboczne spowodowane leczeniem antyandrogenami obejmują nudności, biegunkę, zmniejszony popęd płciowy, trudności z erekcją, niską liczbę czerwonych krwinek, powiększenie piersi i problemy z wątrobą. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do osteoporozy, choroby, która powoduje, że kości stają się kruche i łatwo pękają.
Antyandrogeny są absolutnie przeciwwskazane w czasie ciąży. Badania wyraźnie pokazują, że płody męskie narażone na działanie antagonistów androgenów w macicy ulegają trwałej demaskulinizacji. Skutki uboczne odnotowane w badaniach z udziałem mężczyzn obejmują wady rozwojowe narządów płciowych, takie jak spodziectwo i rozszczep prącia, brak lub zmniejszenie gruczołów towarzyszących płci oraz zatrzymanie sutków.