Androstendion to hormon wytwarzany w gonadach mężczyzn, jajnikach kobiet i nadnerczach obu płci. Jest produkowany u ludzi przed pojawieniem się testosteronu lub estrogenu. U mężczyzn androstendion jest przekształcany w testosteron przy użyciu enzymu dehydrogenazy 17ß-hydroksysteroidowej. W przypadku kobiet enzym aromataza służy do przekształcania tego hormonu w estrogen. Związek ten jest również znany jako prohormon, który jest substancją prekursorową prowadzącą do produkcji hormonów, ale brakuje mu wielu funkcjonalnych właściwości prawdziwego hormonu.
Istnienie tego hormonu zostało pierwotnie udokumentowane w 1935 roku, ale jego funkcja w produkcji testosteronu była znana dopiero na początku lat pięćdziesiątych. W latach 1950. androstendion zaczął być stosowany jako suplement przez sportowców z NRD, którzy przed zawodami używali hormonu w aerozolu do nosa. Spowodowało to krótki, trwający od jednej do trzech godzin wzrost poziomu testosteronu i uważano, że pomaga to w poprawie wydajności. Jednak dokładna mechanika tego procesu nigdy nie została ujawniona.
Początkowo niewiele było wiadomo o pełnym działaniu androstendionu, poza jego zdolnością do zwiększania poziomu testosteronu. Został wyprodukowany jako suplement diety w wielu krajach i nosił nazwę andro. Mówi się, że Patrick Arnold, amerykański chemik, wprowadził ten związek na rynek północnoamerykański. Produkt był dostępny jako suplement bez recepty w Stanach Zjednoczonych do 2004 roku, kiedy wprowadzono ustawę o kontroli sterydów anabolicznych. Ustawa ta zakazała stosowania zarówno sterydów anabolicznych, które naśladują działanie testosteronu, jak i prohormonów. Sprzedaż andro została oficjalnie zakazana przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) 11 kwietnia 2004 r.
Ten prohormon jest klasyfikowany jako steryd, chociaż istnieje pewna debata, czy powinien być klasyfikowany jako prohormon czy steryd anaboliczny. Pasuje do definicji prohormonu, ale również ściśle pasuje do definicji sterydu anabolicznego, który naśladuje funkcję testosteronu. Zgodnie z ustawą o kontroli sterydów anabolicznych androstendion jest klasyfikowany jako steryd anaboliczny, ale wielu trenerów sportowych i strony internetowe uważają go za prohormon.
Androstendion jest jedynie prekursorem testosteronu i tak naprawdę nie naśladuje działania tego hormonu. Zamiast tego prowadzi do jego prawdziwej produkcji. Jednak niezależnie od klasyfikacji, ta substancja prowadzi do kilku takich samych skutków ubocznych, jak sterydy anaboliczne, w tym podwyższonego ciśnienia krwi, zwiększonego ryzyka chorób sercowo-naczyniowych i uszkodzenia wątroby.