Epitestosteron jest męskim hormonem steroidowym bardzo podobnym w budowie molekularnej do testosteronu. Mężczyźni i kobiety wytwarzają ten hormon naturalnie, gdy testosteron jest metabolizowany. Duże dawki tego leku zostały wykorzystane do ukrycia nielegalnego stosowania innych hormonów steroidowych w profesjonalnej lekkoatletyce. Normalny wynik dla stosunku epitestosteronu do testosteronu w organizmie jest bliski 1:1. Sportowcy olimpijscy muszą pozostać poniżej limitu 4:1, a zawodowi piłkarze muszą być poniżej proporcji 6:1, aby uniknąć kary.
Niektórzy ludzie przyjmują hormony sterydów anabolicznych w celu poprawy wyników sportowych i skrócenia czasu potrzebnego do budowy masy mięśniowej. Nadmiar hormonów steroidowych może powodować przerost włosów na ciele, a także powodować pogłębianie się głosu z czasem. Mężczyzna może zauważyć zmniejszenie rozmiaru swojej tkanki jąder w wyniku stosowania sterydów anabolicznych. Sportowcy, którzy biorą te sterydy, będą musieli ukryć ich użycie podczas testowania.
Test określający stosunek epitestosteronu do testosteronu wykonuje się na próbkach moczu. Laboratorium wykona chromatografię gazową, aby pokazać stosunek dwóch hormonów. Znacznie wyższe ilości epitestosteronu niż testosteronu ogólnie wskazują na sztuczne stosowanie anabolicznych hormonów steroidowych, ponieważ naturalnie występujący hormon jest powszechnie wstrzykiwany w celu ukrycia obecności sterydów w moczu.
Bardziej czuły test zwany wysokosprawną chromatografią cieczową/tandemową spektrometrią mas (HPLC/MS) jest czasami stosowany, gdy wyniki pierwszego testu są kwestionowane. Niektórzy sportowcy utrzymują, że problem z metabolizmem wskazuje na fałszywie pozytywny wynik, w przeciwieństwie do nielegalnego stosowania sterydów. HPLC/MS jest w stanie odróżnić maskowanie stosowania sterydów od problemu metabolicznego, który może powodować podwyższony poziom naturalnego hormonu steroidowego.
Nie udowodniono, że stosowanie epitestosteronu zwiększa masę mięśniową lub poprawia wyniki sportowe. Jest nieaktywnym epimerem testosteronu i jest zwykle wstrzykiwany w celu ukrycia użycia sterydów anabolicznych. Naturalny steroid nie jest metabolizowany przez układ wątrobowy ani nerkowy, a zatem ma bardzo niewielki wpływ na zdrowy organizm.
Nie wykazano, aby naturalnie wytwarzane duże dawki epitestosteronu miały jakiekolwiek niepożądane skutki uboczne. Poziomy hormonu steroidowego pozostają stałe przez całą dorosłość. Większość nastolatków ma najwyższy poziom epitestosteronu podczas testowania. Ilość hormonu naturalnie wytwarzanego przez organizm zmniejszy się wraz z wiekiem, wraz ze spadkiem produkcji testosteronu.
Kilka firm zajmujących się suplementami sprzedaje krem z epitestosteronu i testosteronu. Krem nakłada się na skórę, aby umożliwić przechodzenie hormonów steroidowych przez tkankę nabłonkową. Został zaprojektowany tak, aby był mniej wykrywalny w testach moczu, co pozwala na jego stosowanie wśród tych, które są regularnie testowane pod kątem substancji poprawiających wydajność.