Przed ustaleniem dawki nimesulidu lekarze zazwyczaj biorą pod uwagę wiek i stan zdrowia pacjenta oraz przyjmowane przez niego leki. Możliwe szkodliwe działanie nimesulidu może wymagać dostosowania dawki u pacjentów przyjmujących niektóre leki na receptę lub u osób z zaburzeniami czynności serca lub nerek. Wiele krajów uznało ten lek za niebezpieczny do spożycia przez ludzi i ograniczyło jego dostępność do użytku weterynaryjnego.
Firmy farmaceutyczne klasyfikują nimesulid jako inhibitor cyklooksygenazy-2 (COX-2). COX-2 i inne enzymy COX wytwarzają hormon prostaglandyny, który jest odpowiedzialny za reakcje zapalne. Chociaż nimesulid działa podobnie do innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), hamuje również uwalnianie histaminy. Skład chemiczny nimesulidu różni się od innych NLPZ, ponieważ łańcuch sulfonamidowy zastępuje zwykły składnik węglanowy.
Lek ogólnie działa jako środek przeciwbólowy, przeciwzapalny i przeciwgorączkowy, a jego zastosowanie obejmuje leczenie ostrego bólu i bólu związanego z bolesnym miesiączkowaniem lub chorobą zwyrodnieniową stawów. Typowa dawka nimesulidu dla dorosłych wynosi 100 miligramów przyjmowanych dwa razy dziennie. Dzieci w wieku powyżej 12 lat zazwyczaj otrzymują dawkę nimesulidu wynoszącą 5 miligramów na każdy kilogram masy ciała, podzieloną na dwie lub trzy dawki dziennie. Badania wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia możliwych zagrażających życiu skutków ubocznych przy długotrwałym stosowaniu, a naukowcy sugerują, że pacjenci nie przyjmują leku dłużej niż dwa tygodnie.
Federalne agencje regulujące leki zakwestionowały bezpieczeństwo nimesulidu, ponieważ badania i raporty pacjentów sugerowały wyższe ryzyko toksyczności wątroby podczas stosowania leku w porównaniu z innymi NLPZ. Z powodu tych ustaleń ponad 100 krajów zaprzestało stosowania leku u ludzi, a nimesulid nie jest dostępny w Kanadzie, Wielkiej Brytanii ani Stanach Zjednoczonych. Chociaż niektóre kraje zezwalają na stosowanie nimesulidu, etykiety ostrzegawcze informują, że pacjenci z chorobami serca, nerek lub wątroby nie powinni stosować tego leku.
Typowe skutki uboczne nimesulidu obejmują biegunkę, wymioty, zawroty głowy i ból głowy. U niektórych pacjentów pojawia się czerwona, swędząca wysypka skórna. Osoby uczulone na leki zawierające siarkę mogą mieć ciężką reakcję na lek. Poważniejsze działania niepożądane obejmują możliwość krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmianę zdolności krzepnięcia, wynikającą ze zmniejszenia adhezji płytek krwi. Ryzyko to wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku z powodu procesu starzenia się oraz z powodu różnych innych leków, których niektórzy z tych pacjentów wymagają.
Lekarze mogą zmieniać dawkę nimesulidu u pacjentów w podeszłym wieku, a lek nie jest zalecany u pacjentów z zaburzeniami żołądka. Na dawkę nimesulidu może mieć również wpływ połączenie NLPZ z innymi lekami. Leki wchodzące w interakcje z nimesulidem obejmują cyklosporynę, naparstnicę i lit. Na liście leków wchodzących w interakcje znajdują się również metotreksat i fenytoina. Wszystkie te preparaty konkurują z nimesulidem o enzymy niezbędne do metabolizmu, które mogą zmniejszać lub zwiększać poziomy nimesulidu lub innego leku we krwi.