Τι είναι το Tacrolimus;

Η τακρόλιμους, ή φουτζιμυκίνη, είναι ένα ανοσοκατασταλτικό φάρμακο που συνταγογραφείται κυρίως μετά από μεταμοσχεύσεις οργάνων για τη μείωση του κινδύνου απόρριψης μοσχεύματος. Απομονωμένο από ένα ιαπωνικό δείγμα εδάφους που περιέχει Streptomyces tsukubaensis, η ονομασία του φαρμάκου tacrolimus προήλθε από τη φράση «Tsukuba macrolide immunosuppressant». Εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 1994, το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί για ασθενείς που λαμβάνουν μεταμόσχευση ήπατος, καρδιάς, παγκρέατος, νεφρού, πνεύμονα, λεπτού εντέρου, κερατοειδούς, δέρματος, μυελού των οστών, τραχείας και άκρων. Το φάρμακο δρα αναστέλλοντας την παραγωγή της ιντερλευκίνης-2 από το σώμα, ενός χημικού μεσολαβητή που εμπλέκεται σε επεισόδια οξείας απόρριψης και φλεγμονής. Οι γιατροί συνταγογραφούν επίσης αυτό το φάρμακο για τη θεραπεία της φλεγμονής που σχετίζεται με την ελκώδη κολίτιδα, τις αυτοάνοσες δερματικές παθήσεις και τη σοβαρή φλεγμονή των ματιών.

Γενικά, η τακρόλιμους έχει παρόμοια ανοσοκατασταλτικά χαρακτηριστικά με το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο κυκλοσπορίνη μετά τη μεταμόσχευση, αλλά προσφέρει πιο ισχυρό αποτέλεσμα με ίσους όγκους φαρμάκου. Η ανοσοκαταστολή με τη χρήση αυτού του φαρμάκου έχει προκαλέσει χαμηλότερο ποσοστό απόρριψης μοσχεύματος σε σύγκριση με αυτό της κυκλοσπορίνης – 30.7 τοις εκατό έναντι 46.4 τοις εκατό – σύμφωνα με μια κλινική μελέτη. Τα αποτελέσματα σε ασθενείς με μεταμόσχευση ήπατος είναι καλύτερα με την τακρόλιμους παρά με την κυκλοσπορίνη τον πρώτο χρόνο μετά τη μεταμόσχευση. Η τακρόλιμους συνήθως συνταγογραφείται σε ένα κοκτέιλ μετά τη μεταμόσχευση με άλλα φάρμακα. Οι αρχικές δόσεις κυμαίνονται από 0.15 χιλιοστόγραμμα έως 0.20 χιλιοστόγραμμα ανά κιλό σωματικού βάρους σε μια ημερήσια έγχυση.

Σε μορφή αλοιφής, η τακρόλιμους μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του εκζέματος. Ο τρόπος δράσης και η ισχύς του είναι παρόμοια με αυτή ενός στεροειδούς. Ένα πλεονέκτημα αυτού του φαρμάκου έναντι του στεροειδούς είναι ότι δεν προκαλεί ατροφία του δέρματος. Μπορεί, επομένως, να χρησιμοποιηθεί συνεχώς ακόμη και στις πιο λεπτές περιοχές του προσώπου και των βλεφάρων. Η αλοιφή έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της τμηματικής λεύκης, ειδικά στο πρόσωπο.

Οι κύριες παρενέργειες της χρήσης του φαρμάκου, οι οποίες μπορεί να είναι σοβαρές, περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, καρδιακή βλάβη, θολή όραση, προβλήματα με το ήπαρ και τα νεφρά, επιληπτικές κρίσεις και διαβήτη. Επιπλέον, οι μυκητιασικές και ιογενείς λοιμώξεις είναι πιο δύσκολο να αντιμετωπιστούν. Παρενέργειες εμφανίζονται τόσο με την ενδοφλέβια όσο και με την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου και μπορεί να απαιτούν μείωση της δόσης που χρησιμοποιείται. Τα αυξημένα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα μπορεί να απαιτούν χορήγηση ινσουλίνης. Μεταξύ των ασθενών που λαμβάνουν τακρόλιμους, το ποσοστό που αναφέρει περισσότερες από μία παρενέργειες είναι περίπου 99.8 τοις εκατό.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά για την πρόληψη της απόρριψης μοσχεύματος, η κακοήθεια είναι μια γνωστή πιθανότητα. Οι έγκυες ή οι θηλάζουσες μητέρες και τα βρέφη δεν πρέπει να λαμβάνουν τακρόλιμους. Άλλες αντενδείξεις για το φάρμακο περιλαμβάνουν σοβαρή ηπατική ή νεφρική νόσο, ενεργές λοιμώξεις, καρκίνους και οξεία καρδιακή νόσο. Οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν εκτίθενται στον ήλιο λόγω της φωτοευαισθητοποιητικής δράσης αυτού του φαρμάκου. Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί επίσης να αυξήσει τις επιδράσεις του φαρμάκου.