Ο αναστολέας των αδρενεργικών υποδοχέων Β1, ή ο β-αναστολέας, η βισοπρολόλη εγκρίθηκε το 1992 από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών (FDA) για χρήση στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Το 2011 χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μιας μεγάλης ποικιλίας άλλων καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης, του σταδιακού τρόμου, της μειωμένης ροής αίματος στο κεφάλι και για την πρόληψη της διαταραχής μετατραυματικού στρες. Παρά το σχετικά αβλαβές προφίλ ασφαλείας τους, ορισμένες από τις παρενέργειες της βισοπρολόλης μπορεί να είναι σοβαρές, συμπεριλαμβανομένης της έξαρσης ή της επικίνδυνης κρίσεων χαμηλού σακχάρου στο αίμα, του άσθματος και της βραδυκαρδίας. Τα άτομα που διατρέχουν κίνδυνο για αυτές τις καταστάσεις, καθώς και τα άτομα με ηπατική ή νεφρική νόσο ή που λαμβάνουν ορισμένα φάρμακα, θα πρέπει να λαμβάνουν χαμηλότερη αρχική δόση βισοπρολόλης. Λόγω της γενετικής αντίστασης στη δράση των β-αναστολέων, μια ενεργή δόση ενός διουρητικού θα πρέπει να συγχορηγείται σε μαύρους ασθενείς που χρησιμοποιούν φάρμακα όπως η βισοπρολόλη.
Όταν χρησιμοποιείτε αυτόν τον β-αναστολέα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε ενήλικες κάτω των 65 ετών, μια αρχική δόση βισοπρολόλης 5 mg θα πρέπει να χορηγείται από το στόμα μία φορά την ημέρα. Μια δόση συντήρησης μεταξύ 5 mg και 20 mg μπορεί να χορηγηθεί μία φορά την ημέρα εάν απαιτείται. Το ίδιο σχήμα χωρίς δόση συντήρησης μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη κρίσεων στηθάγχης, για τη θεραπεία της πρόωρης κοιλιακής εκπόλωσης ή για τον έλεγχο της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση της βισοπρολόλης μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg μετά από τρεις ημέρες και στη συνέχεια στα 20 mg σε άλλες τρεις ημέρες.
Σε ενήλικες ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μια αρχική δόση 1.25 mg θα πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή. Εάν αυτή η δόση είναι καλά ανεκτή μετά από 48 ώρες, μπορεί να αυξηθεί κατά 1.25 mg. Η αξιολόγηση των αυξήσεων της δόσης θα πρέπει να διεξάγεται κάθε επτά ημέρες, με αυξήσεις που δεν υπερβαίνουν την ημερήσια δόση βισοπρολόλης των 5 mg.
Οι δοσολογικές συστάσεις για ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια — που ορίζονται ως με επίπεδα CrCl μικρότερα από 40 ml/min — θα πρέπει να χορηγούνται μια αρχική δόση 2.5 mg μία φορά την ημέρα, με δόση συντήρησης μεταξύ 2.5 mg και 20 mg μία φορά την ημέρα. Οι ασθενείς που πάσχουν από μειωμένη ηπατική λειτουργία θα πρέπει να ακολουθούν τις ίδιες δοσολογικές συστάσεις. Πρέπει επίσης να δίνεται προσοχή κατά τον καθορισμό της κατάλληλης δόσης βισοπρολόλης για τη χορήγηση ασθενών με ιστορικό άσθματος, βρογχοσπαστικής νόσου, καρδιακής ανεπάρκειας, περιφερικής αγγειακής νόσου ή διαβήτη, ιδιαίτερα σε δόσεις μεγαλύτερες από 20 mg την ημέρα.
Η διακοπή αυτού του φαρμάκου θα πρέπει να γίνεται σταδιακά και υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Υπήρξαν αρκετές περιπτώσεις έξαρσης στηθάγχης καθώς και ξαφνικών καρδιακών προσβολών και κοιλιακών αρρυθμιών μετά την ξαφνική διακοπή της θεραπείας. Αυτοί οι κίνδυνοι είναι ακόμη πιο έντονοι σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.