Ποιοι παράγοντες επηρεάζουν μια επαρκή δόση νιφεδιπίνης;

Η νιφεδιπίνη, που πωλείται επίσης με τις εμπορικές ονομασίες Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® και Cordipin® είναι ένα φάρμακο διυδροπυριδίνης που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία της στηθάγχης, που είναι ο πόνος στο στήθος και η υψηλή αρτηριακή πίεση. Όπως πολλά άλλα μέλη της κατηγορίας φαρμάκων αποκλειστών διαύλων ασβεστίου, η νιφεδιπίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές για τη θεραπεία μιας μεγάλης ποικιλίας άλλων καταστάσεων, όπως η σπαστικότητα του οισοφάγου που προκαλείται μερικές φορές από καρκίνο ή τέτανο, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, πρόληψη ημικρανίας, σύνδρομο Raynaud, πρόωρο τοκετό και υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια στα παιδιά. Η συνιστώμενη αρχική δόση νιφεδιπίνης ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς, την κατάσταση που αντιμετωπίζεται, τη μορφή του συνταγογραφούμενου φαρμάκου και την κατάσταση του ήπατος. Εάν ο ασθενής λαμβάνει και άλλα φάρμακα εκτός από αυτό το φάρμακο, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μπορεί να καταστήσουν απαραίτητη την προσαρμογή της τυπικής δόσης.

Όταν χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε ενήλικες, μια αρχική από του στόματος δόση νιφεδιπίνης 30 έως 60 mg θα πρέπει να χορηγείται μία φορά την ημέρα. Μπορούν να γίνουν αυξήσεις στη δόση μία φορά κάθε μία ή δύο εβδομάδες έως τη μέγιστη δόση των 90 mg ημερησίως του Adalat® ή των 120 mg την ημέρα του Procardia®, σύμφωνα με τις συστάσεις του κατασκευαστή. Με ΙΑ του 2011, δεν έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε παιδιατρικούς ασθενείς.

Η τυπική αρχική δόση νιφεδιπίνης που χρησιμοποιείται για την πρόληψη της στηθάγχης είναι 10 mg χορηγούμενη από το στόμα τρεις φορές την ημέρα. Η δόση για τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι μεταξύ 30 mg και 60 mg χορηγούμενα ημερησίως. Η νιφεδιπίνη δεν είναι ισοδύναμη με τη νιτρογλυκερίνη και δεν πρέπει να χορηγείται για τη θεραπεία μιας οξείας προσβολής στηθάγχης. Η δόση μπορεί να προσαρμόζεται προσεκτικά προς τα πάνω κάθε 7 έως 14 ημέρες. Η δόση για τη θεραπεία της ημικρανίας είναι η ίδια με αυτή για τη θεραπεία της στηθάγχης. Δεδομένου ότι δόσεις νιφεδιπίνης μεγαλύτερες από 30 mg την ημέρα δεν έχει αποδειχθεί ότι παράγουν μεγαλύτερο κλινικό όφελος, δεν συνιστώνται αυξήσεις στην τυπική αρχική δόση.

Μια αρχική από του στόματος δόση νιφεδιπίνης 30 mg μία φορά την ημέρα με τη μορφή Adalat (R) CC® ή 30 mg έως 60 mg με τη μορφή Procardia XL® συνιστάται για τη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Δεν συνιστάται η αύξηση της δόσης, ούτε οι ημερήσιες δόσεις συντήρησης. Κανένα από τα δύο δεν έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί σημαντική κλινική βελτίωση σε σχέση με την τυπική δόση.

Όταν χορηγείται νιφεδιπίνη για τη θεραπεία της υπερτροφικής μυοκαρδιοπάθειας σε παιδιατρικούς ασθενείς, η κατάλληλη δόση νιφεδιπίνης υπολογίζεται καλύτερα ανάλογα με το σωματικό βάρος. Μεταξύ 0.6 mg και 0.9 mg ανά κιλό θα πρέπει να χορηγούνται κατά τη διάρκεια μιας περιόδου 24 ωρών. Η συνολική ημερήσια δόση θα πρέπει να διαιρείται σε τρεις ή τέσσερις ξεχωριστές δόσεις που χορηγούνται καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας. Θα πρέπει να χορηγείται η μικρότερη δυνατή αποτελεσματική δόση, καθώς οι παρενέργειες της νιφεδιπίνης αυξάνονται γραμμικά με τη δόση.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, κόπωση, ζάλη, ναυτία, δυσκοιλιότητα, αϋπνία, εξάνθημα, κνησμό και πόνο στις αρθρώσεις ή στους μυς. Άτομα που είναι έγκυες ή που μπορεί να μείνουν έγκυες θα πρέπει να ενημερώνονται ότι μία από τις παρενέργειες της νιφεδιπίνης είναι πιθανός τραυματισμός ή θάνατος του εμβρύου. Σε μελέτες σε ζώα, οι εμβρυοτοξικές επιδράσεις βρέθηκαν να είναι δοσοεξαρτώμενες, με υψηλότερες δόσεις να αυξάνουν δραματικά τον κίνδυνο τραυματισμού του εμβρύου. Το φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν ο κίνδυνος για την υγεία της μητέρας επισκιάζει τον κίνδυνο για το έμβρυο.

Παρά τη φαρμακοκινητική της νιφεδιπίνης, δεν πιστεύεται ότι αλληλεπιδρά σοβαρά με τη βαρφαρίνη, τη διγοξίνη, την κουμαρίνη ή την κινιδίνη, ούτε με τους περισσότερους β-αδρενεργικούς αναστολείς, οι οποίοι είναι επίσης γνωστοί ως βήτα-αναστολείς. Η συγχορήγηση νιφεδιπίνης μαζί με σιμετιδίνη είναι γνωστό ότι παράγει υψηλότερα επίπεδα στο πλάσμα του τελευταίου φαρμάκου, μια από τις πιο σοβαρές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις νιφεδιπίνης. Λόγω της ανασταλτικής δράσης του κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4) των ηπατικών ενζύμων, οι ασθενείς που λαμβάνουν νιφεδιπίνη θα πρέπει να απέχουν εντελώς από την κατανάλωση προϊόντων που περιέχουν γκρέιπφρουτ ή χυμό γκρέιπφρουτ, καθώς μπορεί να προκαλέσουν υπερδοσολογία. Άλλες αλληλεπιδράσεις βοτάνων και φαρμάκων περιλαμβάνουν ακαρβόζη, νεφαζαδόνη, ναρκωτικά παυσίπονα όπως φαιντανύλη, υπερικό, ριφαμπουτίνη, ριφαμπίνη, ριφαπεντίνη, συνθετικά αντιβιοτικά όπως η κλαριθρομυκίνη, αντιμυκητιακά φάρμακα όπως η φλουκοναζόλη, πολλά φάρμακα για το AIDS όπως η τακροπιεστική χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και σε φάρμακα πρόληψης των κρίσεων όπως η φαινοβαρβιτάλη.